简介

• 肽类激素(Peptide Hormones)由氨基酸通过肽键连接而成，最小的肽类激素可由三个氨基酸组成，如促甲状腺激素释放激素(Thyrotropin Releasing Hormone)
• 多数肽类激素可由十几个，几十个或乃至上百及几百个氨基酸组成
• 肽类激素的主要分泌器官是下丘脑及脑垂体，在其他一些器官中，如胃肠道、脑组织、肺及心脏中也发现一些内源性肽类激素，多数处于研究阶段

分类

• 肽类激素按分子量大小分为多肽激素和蛋白质激素，两者无明显界限，一般认为地把分子量高于5000的称为蛋白质激素

制备

• 肽类激素可用脏器为原料提取或用全合成法制得
• 大分子的蛋白质激素，目前只能依靠天然来源，20肽左右的多肽激素的全合成法则越来越重要
• 组合化学是肽类激素药物研究的重要方法

书写

• 在书写多肽的一级结构时，按照国际惯例将氨基酸的英文名缩写，自左至右排列，作为氨基末端(N-末端)，右边为羰基末端(C-末端)。
• 不少多肽类激素独有环状结构，它们通过肽键或通过半胱氨酸的巯基成二硫键而环合，从环状接头的氨基酸作为第一个氨基酸。
• 参见Peptide Hormones Name Writing.png

性质

• 当构成多肽激素中有多官能团氨基酸时，分子中会有自由氨基、胍基或羧基，此时整个多肽激素表现出有碱性或酸性。有时分子中有巯基、酚羟基存在，可表现出与金属离子螯合的倾向
• 氨基酸形成肽键后分子中的苯环(如Tyr酪氨酸)或杂环(如Trp色氨酸、His组氨酸)可以表现出紫外吸收，可用以鉴定。组成多肽的天然氨基酸是L-构型，它们有旋光性
• 多肽激素药物在胃肠道中难以吸收，且会受酶的作用而失活，一般不做口服用药

常见多肽类药物

• 胰岛素 Insulin:Insulin
  • 由51个氨基酸组成，Insulin.png
  • 有降血糖作用
  • 用于治疗糖尿病
• 降钙素 Calcitonin
  • 由32个氨基酸组成，Calcitonin.png
  • 可降低血钙
  • 用于治疗骨质疏松症
• 绒促性素 Chorionic Gonadotrophin
  • 一种糖蛋白
  • 促性腺激素，用于不孕症、功能性子宫出血、先兆流产及男性性功能减退
• 促黄体激素释放激素(戈纳瑞林) Luteinizing Hormone Releasing Hormone(Gonadorelin)
  • LHRH.png
  • 特异性刺激垂体前叶腺体释放和合成促黄体激素(Luteinizing Hormone)
  • 大剂量时刺激垂体释放和合成促卵泡激素(Follicle Stimulating Hormone)
• 缩宫素(催产素) Oxytocin
  • Oxytocin.png
  • 能收缩子宫，促进排卵
  • 用于引产、产后出血和子宫复原及催乳
• 加压素 Vasopressin
  • Vasopressin.png
  • 能收缩小动脉和毛细血管，升高血压
  • 用于产后出血、消化道出血及尿崩等
• 促肾上腺皮质激素 AdrenoCorticoTropic Hormone(Corticotropin)
  • ACTH.png
  • 刺激肾上腺皮质合成和分泌氢化可的松
• 生长激素 Somatopropin
  • Insulin.png
  • 刺激生长，用于内源性生长激素分泌不足的侏儒儿童

参见

• 激素
• 药物列表

药物 | 激素

Peptide hormone | Hormone peptidique | ペプチドホルモン