อีนาลาพริล(S)-1-^*" target="_blank" >-l-alanyl-l-proline
อีนาลาพริแลตData below refers to enalapril unless indicated

สูตรเคมี	C20H28N2O5
น้ำหนักโมเลกุล	376.4
ชีวปริมาณออกฤทธิ์ (Oral)	60%
การเผาผลาญ	hepatic (to enalaprilat)
ครึ่งชีวิต (Oral)	11 hours (enalaprilat)
การขับถ่าย	renal
Pregnancy category	D (ออสเตรเลีย)

อีนาลาพริล(อังกฤษ:Enalapril) เป็นยาประเภท เอซีอี อินฮิบิเตอร์ ใช้รักษาโรค ความดันโลหิตสูง และบางประเภทของ หัวใจล้มเหลว เรื้อรัง อีนาลาพริล เป็นยาตัวแรกของกลุ่ม เอซีอี อินฮิบิเตอร์ ที่มี ไดคาร์บอกซิเลต (Dicarboxylate) ยาตัวนี้ถูกทำตลาดโดย เมอร์ค & โค. (Merck, Sharp & Dohme)โดยมีชื่อการค้า

• รีนิเทค® (Renitec®)
• วาโสเทค® (Vasotec®)

พัฒนาการ

---

อีนาลาพริล ถูกพัฒนาขึ้นโดยนักวิจัยของบริษัท เมอร์ค & โค. ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งความพยายามที่จะพัฒนาการรักษาโรคความดันโลหิตสูงโดยการปรับระบบ RAAS (renin-angiotensin system หรือ renin-angiotensin-aldosterone)

ความสำเร็จของสควิบบ์ ในการพัฒนา เอซีอี อินฮิบิเตอร์ ตัวแรกคือ แคปโตพริล ทำให้เกิดแรงกระตุ้นในการวิจัยของเมอร์ค & โค.ที่จะสร้างผลิตภัณฑ์คู่แข่งขึ้นมา และหาทางแก้ไขความบกพร่องของ แคปโตพริล ที่มีโครงสร้าง ซัลฟ์ไฮดริล (sulfhydryl) ที่ทำให้เกิดผลข้างเคียงเป็นรสโลหะ (metallic taste)

อีนาลาพริแลต (Enalaprilat)

---

อีนาลาพริแลตเป็นเอซีอี อินฮิบิเตอร์ ที่มี ไดคาร์บอกซิเลต (Dicarboxylate) ตัวแรก ถูกพัฒนาขึ้นมาเพื่อแก้ไขข้อกำกัดของ แคปโตพริล ด้วยการแทนที่ โครงสร้าง ซัลฟ์ไฮดริล (sulfhydryl) ด้วย ไดคาร์บอกซิเลตแต่ก็ต้องมีการปรับโครงสร้างพื้นฐานเพื่อให้ฤทธิ์ในการรักษาเทียบเท่ากับ แคปโตพริล

อีนาลาพริแลต มีประสิทธิภาพสูงสุดเมื่อให้โดยการฉีดเข้าเส้นเท่านั้น เพราะถ้าให้เป็นยาเม็ดรับประทานจะไอออไนเซชั่นและมีการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างทำให้ประสิทธิภาพการรักษาลดลง ด้วยเหตุนี้นักวิจัยของ เมอร์ค & โค. จึงได้ เอสเตอริฟิเคชั่น (esterification)อีนาลาพริแลต ด้วยเอตทานอล ได้ตัวยาที่ชื่อ อีนาลาพริล เป็น โปรดรัก เมื่อถูก เผาผลาญ ในร่างกาย จะได้ อีนาลาพริแลตที่มีประสิทธิภาพในการรักษาสูงสุด

ยา

Enalapril | Enalapril