Morfină

7,8-didehydro-4,5-epoxy-
17-methylmorphinan-3,6-diol



CAS 57-27-2 (anhidru)	Cod ATC N02AA01
Formulă moleculară brută	C₁₇H₁₉NO₃
SMILES	CN1CCC23C4C1Cc5c2c(c(cc5)O)OC3C(O)C=C4
Masă moleculară	285,338
Disponibilitate biologică	~30% (la administrarea orală)
Metabolism	hepatic
Timp de înjumătăţire	2-3 ore
Excreţia	sub formă de 2-, 3-, şi 6-glucuronid-morfină în urină (90%) şi bilă (10%)
Căi de administrare	per os, subcutanat, intramuscular, intravevos
Doza minimă letală	0,1 g (parenteral); 0,5 g (per os)

Termenul provine de la numele lui Morpheu, zeul visurilor în mitologia greacă. Este principalul agent activ din opiu (sub formă de meconat), concentraţia sa în extractul de opiu variind între 8 şi 14%, cu o medie de 10%. Este un analgezic foarte puternic.Face parte din grupa alcaloizilor morfinanici propriu-zişi alături de codeină si tebaină. Papaver_somniferum_fruto.jpg (Mac), sursa naturală a opiului şi implicit a morfinei]]

Istorie

A fost izolată în 1804 de farmacistul german Friedrich Wilhelm Adam Sertürner, care a numit-o "morphium". După dezvoltarea acului hipodermic (1853) utilizarea sa a început să fie din ce în ce mai răspândită în special ca analgezic şi sedativ dar şi ca tratament al depresiilor şi al dependenţei de opiu. Heroina (diacetilmorfină) a fost sintetizată din morfină în anul 1874 prin acetilarea celor doi radicali hidroxil ai moleculei.

Farmacologie

Morfina este un agonist opioid a cărei acţiune se localizează la nivel central, cu o oarecare predilecţie pentru nucleul arcuat. O mare parte din efectele sale (analgezia, euforia, deprimarea respiraţiei, inhibarea centrului tusei, dependenţa fizică) se datorează în special legării la receptorii µ (miu). Legarea la receptorii k (kappa) şi δ (delta) determină analgezia de la nivel spinal (mai slabă), mioza, efectul sedativ şi inhibarea motilităţii digestive. Este metabolizată destul de rapid în ficat, prin conjugare cu acidul glucuronic, rezultând 2-, 3-, şi 6-glucuronid-morfină, dar şi prin N-demetilare, însă într-o proporţie nesemnificativă. Derivatul 6-glucuronid-morfină este mai activ decât morfina, având o afinitate mai mare pentru receptori.

Utilizare medicală

Căi de administrare

Morfina se administrează de obicei parenteral, sub formă de clorhidrat de morfină. Administrarea orală (per os) a morfinei nu este avantajoasă, deoarece biodisponibilitatea în acest caz este foarte mică. Sulfatul de morfină are o biodisponibilitate ceva mai bună la administrarea orală. Se poate administra şi pe cale rectală, sub formă de supozitoare sau clisme.

Indicaţii

Dureri intense neoplazice sau traumatice, acute sau cronice, la adulţi.
Intoxicaţie cu atropină (de elecţie)

Utilizarea la copii este contraindicată. Utilizarea morfinei ca antidiareic sau antitusiv este în prezent anacronică şi chiar contraindicată. În situaţii cu totul excepţionale se poate folosi morfina în tratamentul tusei severe fără expectoraţie, al diareei severe, sau ca adjuvant pentru anestezia generală.

Contraindicaţii

Efecte adverse

Greaţă şi vărsături
Constipaţie, diminuarea apetitului
Stop respirator prin paralizia centrului respirator
Rezistenţă şi adicţie (dependenţă) la repetarea dozelor.

Statut legal

În România: drog de mare risc (tabelul II din Legea nr 143/2000 privind combaterea traficului şi consumului ilicit de droguri)
Internaţional: Lista galbenă a Single Convention on Narcotic Drugs: http://www.incb.org/pdf/e/list/yellow.pdf.

Legături externe

Gourt Home::Gourt :: Morfină