Sulfonamida

As Sulfonamidas são um grupo de antibióticos sintéticos usados no tratamento de doenças infecciosas devidas a microorganismos.

Indicações

Infecções por Pneumocystis carinii concomitantemente com trimetoprim.
Com Primetamina na malária
Infecção por Chlamydia trachomatis
Cancro mole (não é uma neoplasia) causado pelo Haemophilus ducreyi
Na doença inflamatória intestinal, não pelos seus efeitos antibióticos, mas pela sua acção antinflamatória.
Em queimaduras infectadas.

Mecanismo de Acção

As sulfamidas são inibidoras competitivas da enzima bacteriana sintetase de dihidroperoato (são análogos do seu substracto o para-ácido aminobenzóico (PABA)). A enzima catalisa uma reacção necessária à síntese de ácido fólico (o ácido fólico é necessário para a síntese de precursores de DNA e RNA) nas bactérias.

Como as células humanas obtêm o seu ácido fólico da dieta, e não possuem a enzima, não são afectadas. As bactérias, no entanto, são incapazes de absorvê-lo, e precisam produzi-lo, logo elas são afectadas nas doses usadas e param de se reproduzir.

Resistência

Há genes espalhados em plasmídeos que conferem a algumas estirpes de bactérias resistência a este agente. As bactérias resistentes produzem enzimas não inibidas por este agente.

Efeitos adversos possíveis

Náuseas e vómitos
Cefaleias
Cianose em decorrência de metemoglobinemia
Reacções de hipersensibilidade
Danos hepáticos, depressão da medula óssea.

Interacções

A procaína pode anular o efeito.

Membros do Grupo

História

O primeiro membro do grupo, o corante prontozil, foi descoberto em 1932, pelo alemão Gerhard Domagk da farmacêutica de Farben.

A morte nos EUA de mais de cem pessoas devido ao lançamento de uma preparação de sulfonamida altamente tóxica por empresários pouco escrupulosos em 1938 foi importante impulso para a criação da agência reguladora de medicamentos dos EUA, a Food and Drug Administration (FDA).

Pós contendo sulfonamidas mais potentes foram dados aos soldados americanos durante a segunda guerra mundial, com instruções para espalhá-lo nas feridas. Entre 1942 e 1943, experiências desumanas com sulfonamidas foram efectuadas nos detidos do campo de concentração de Ravensbrück pelos Nazis.

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