O Rohypnol® (Flunitrazepam) é um medicamento benzodiazepínico, que induz o sono de forma rápida e intensa, tendo também efeito ansiolítico (redução da ansiedade), anticonvulsivante e relaxante muscular. Ainda são efeitos de sua administração redução do desempenho psicomotor, com diminuição dos reflexos e da atenção, e ocorrência de amnésia (lapso de memória). O uso de Flunitrazepam deve ser feito sempre sob supervisão médica. De excelentes qualidades terapêuticas, nos Estados Unidos a substância é proibida devido ao seu uso associado ao álcool, causando grave risco de vida aos usuários, geralmente em festas "rave".

Flunitrazepam

Agente indutor do sono

Uso adulto

Forma farmacêutica e apresentação - Caixa com 2 blister de 10 comprimidos.

Composição - Cada comprimido contém 1 mg do ingrediente ativo flunitrazepam. Excipientes: Lactose, celulose microcristalina, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, índigo carmim, polividona, amido glicolato de sódio, etilcelulose, talco, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, triacetina.

Informações técnicas

Características químicas e farmacológicas - Flunitrazepam é um agonista benzodiazepínico com alta afinidade por receptores centrais. Possui efeito ansiolítico, sedativo, anticonvulsivante, lentificador de performance psicomotora, causador de amnésia, de relaxamento muscular e indução de sono.

Farmacocinética - Absorção: Após a administração oral de comprimidos de flunitrazepam, a absorção é quase total. 10% a 15% são metabolizados em primeira passagem pelo fígado, resultando numa biodisponibilidade de 85%. O Tmáx é alcançado para 1 mg em 1,21 ± 0,8 horas. A Cmáx (no caso de 1 mg) é igual a 6,1 a 10,9 ng/ml. Distribuição: Administração crônica ou subcrônica de Rohypnol® (Flunitrazepam) levam a um leve acúmulo de flunitrazepam plasmático (fator de acumulação de 1,64). As concentrações de equilíbrio são alcançadas após cinco dias; após o quê, as concentrações máximas e mínimas permanecem constantes, mesmo em administrações prolongadas da droga. O volume de distribuição é de 3,3 a 5,5 l/kg. Flunitrazepam liga-se às proteínas plasmáticas na razão de 78%. O ponto de equilíbrio para a concentração de seu metabólito ativo, o N-desmetil-flunitrazepam é alcançado em 5 a 7 dias. Metabolismo: Flunitrazepam é quase totalmente metabolizado antes de sua excreção. Os metabólitos principais são 7-amino-flunitrazepam e o N-dimetil-flunitrazepam. O último é farmacologicamente ativo na espécie humana, embora menos que o seu precursor, além de sua concentração de equilíbrio metabólico permanecer abaixo da eficaz. Eliminação: Ambos os metabólitos são eliminados como glicuronídeos, na maior parte pelos rins. A meia-vida de eliminação para o flunitrazepam após administração endovenosa é entre 16 e 35 horas. A meia-vida de eliminação do metabólito ativo é de 23 a 33 horas. Grupos de pacientes especiais: Ver instruções da Posologia para prescrição a pacientes idosos. Doses mais baixas também são recomendadas para pacientes com insuficiência respiratória crônica pelo risco de depressão respiratória. Os benzodiazepínicos estão contra-indicados no tratamento de pacientes com insuficiência hepática severa, pois podem desencadear encefalopatia. Benzodiazepínicos não estão indicados para tratamento primário de doenças psiquiátricas. Benzodiazepínicos não devem ser utilizados isoladamente para o tratamento de depressão ou ansiedade associada a doença depressiva devido ao risco de suicídio potencial destes pacientes. Seu uso deve ser feito com extrema cautela em pacientes com história prévia de abuso de álcool e/ou outras drogas.

Indicações - Tratamento da insônia a curto prazo: Os benzodiazepínicos só estão indicados quando a insônia é severa, incapacitante ou quando submete o indivíduo a stress ou desgaste severo.

Contra-indicações - Rohypnol® (Flunitrazepam) está contra-indicado nas seguintes condições: miastenia gravis; hipersensibilidade a benzodiazepínicos; insuficiência respiratória severa; síndrome de apnéia do sono; crianças; insuficiência hepática severa.

Precauções e advertências - Tolerância: Pode-se observar alguma perda de eficácia a hipnóticos após uso repetido por algumas semanas. Hipersensibilidade: Reações de hipersensibilidade como vermelhidão cutânea, inchaço ou queda da pressão podem ocorrer em indivíduos suscetíveis. Dependência: O uso de benzodiazepínicos e similares pode levar à dependência física e psíquica. O risco de dependência aumenta com a dose e duração do tratamento; história prévia de dependência ou abuso de álcool ou outras substâncias, agravam este risco. A ocorrência de síndrome de abstinência é provável naqueles pacientes que desenvolveram dependência e interrompam o uso abruptamente. Portanto, a descontinuação do remédio deve ser feita sob orientação médica. A síndrome de abstinência se caracteriza por cefaléia, dores musculares, ansiedade extrema, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade. Nos casos severos, os seguintes sintomas podem ocorrer: desrealização, despersonalização, hiperacusia, adormecimento e formigamento de extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído ou contato físico, alucinações e crises convulsivas. Efeito rebote: Consiste de uma síndrome transitória, na qual os sintomas que levaram à indicação de tratamento com o benzodiazepínico ou similar, reaparecem em grau mais elevado quando da interrupção do uso. Podem estar presentes ainda os sintomas de mudanças de humor, ansiedade e inquietação. Mesmo quando utilizado por relativo período de tempo, a interrupção do uso pode levar a uma redução transitória do sono, ou mesmo ao ressurgimento de sintomas semelhantes aos que levaram ao tratamento, só que em menor escala. Amnésia: Os benzodiazepínicos podem induzir amnésia anterógrada. Esta perturbação ocorre mais freqüentemente nas primeiras horas após a ingestão do produto, e portanto, para diminuir o risco de sua ocorrência, deve-se assegurar a possibilidade de o paciente poder desfrutar de 7 a 8 horas para dormir de modo ininterrupto após a administração. Reações psiquiátricas "paradoxais": Reações como inquietação, agitação, irritabilidade, agressividade e mais raramente de delírios, furor, pesadelos, alucinações, psicose, comportamento inadequado e outros transtornos do comportamento podem ocorrer associados ao uso de benzodiazepínicos. Caso isto ocorra, o uso da medicação deve ser interrompido. Estas reações são mais prováveis em pacientes idosos.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e operar máquinas - A sedação, amnésia, distúrbios da atenção e o comprometimento da função muscular são efeitos que podem ser observados e que comprometem a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas. Se vier a ocorrer insuficiente duração do sono, é provável que o prejuízo da atenção seja ainda pior (ver Interações medicamentosas).

Gravidez e amamentação - Se o produto for prescrito a mulheres em idade fértil, ela deve ser alertada para contatar seu médico para interrupção do uso, se pretender ou suspeitar de gravidez. Se, por qualquer necessidade terapêutica, for ministrado flunitrazepam em fase final de gravidez, ou durante o trabalho de parto, poder-se-ão observar efeitos no neonato, tais como hipotermia, hipotonia e depressão respiratória moderada devido a efeitos farmacológicos do produto. Além do mais, filhos de usuárias crônicas de benzodiazepínicos nas fases finais de gravidez, podem desenvolver dependência física e apresentar algum risco de desenvolver sintomas de abstinência no período pós-natal.

Interações medicamentosas - Uso concomitante de álcool deve ser evitado. Os efeitos sedativos e as reações adversas podem ser potencializados quando o produto é usado em combinação com o álcool. Isto afeta a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas. O uso combinado com depressores do SNC pode levar à acentuação do efeito depressor central. Também pode ocorrer aumento de sedação em uso combinado com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, drogas anti-depressivas, analgésicos narcóticos, drogas antiepilépticas, anestésicos e anti-histamínicos sedativos. No caso de analgésicos narcóticos, também pode-se observar aumento de euforia, com potencial risco de aumentar a dependência psíquica. Compostos que inibem certas enzimas hepáticas (particularmente, o citocromo P450) podem aumentar a atividade dos benzodiazepínicos e similares.

Reações adversas - Sonolência durante o dia, embotamento emocional, atenção prejudicada, cansaço, dor de cabeça, tontura, fraqueza muscular, ataxia ou visão dupla. Quando vistos, estes fenômenos ocorrem predominantemente no início do tratamento e geralmente desaparecem com a administração contínua. Outros efeitos adversos como gastrointestinais, mudanças na libido ou reações de pele têm sido descritos ocasionalmente. Amnésia: Amnésia anterógrada pode ocorrer usando doses terapêuticas, com risco maior em maiores dosagens. O efeito de amnésia pode ser associado com comportamento inadequado. Depressão: Depressão preexistente pode irromper com sintomatologia nítida durante o uso de benzodiazepínicos. Efeito "paradoxal": Reações como inquietação, agitação, irritabilidade, agressividade, e mais raramente, delírios, furor, pesadelos, alucinações, psicose, comportamento inadequado e outros transtornos do comportamento podem ocorrer durante o uso de benzodiazepínicos ou similares. Estas reações podem ser bastante severas com este produto, e são mais prováveis em pacientes idosos.

Posologia - O tratamento deve ser o mais breve possível. Geralmente a duração de tratamento é de alguns dias a duas semanas, incluindo período de retirada progressiva da medicação, a um máximo de quatro semanas. Em alguns casos, extensão além do período máximo de tratamento pode ser necessária; assim sendo, deve-se reavaliar a condição do paciente. O produto deve ser administrado imediatamente antes de deitar. Adultos: de 0,5 a 1 mg; e em casos excepcionais, a dose pode ser elevada a 2 mg. Idosos: 0,5 mg; em circunstâncias especiais, a dose pode ser elevada para 1 mg. O tratamento deve ser iniciado com a menor dose preconizada. A dose máxima não deve ser excedida. Pacientes com função renal comprometida devem receber doses menores.

Superdosagem - Assim como com outros benzodiazepínicos, a superdosagem não representa risco de vida, a menos que combinada com outros depressores do SNC, tais como o álcool. No manejo da superdosagem, deve-se levar em conta que na maioria dos casos, várias substâncias são geralmente ingeridas. Após uma ingestão exagerada de benzodiazepínicos, a primeira providência é a indução de vômitos (se o paciente se encontra consciente), ou lavagem gástrica com proteção das vias aéreas contra a aspiração, em pacientes desacordados. Se o esvaziamento gástrico não for eficaz, deve-se ministrar carvão ativado para reduzir a absorção. Deve-se manter o paciente em monitoração cardiorrespiratória em cuidados intensivos. A superdosagem de benzodiazepínicos geralmente se manifesta como graus variados de depressão do sistema nervoso, variando da sonolência ao coma. Nos casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia, nos mais graves, os sintomas podem incluir ataxia, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, mais raramente, coma e morte. O antagonista específico a benzodiazepínicos flumazenil (Lanexat® ) pode ser de utilidade para reverter os efeitos de superdosagem severa.

Pacientes idosos - Ver Precauções e advertências, Reações psiquiátricas "paradoxais".

Venda Sob Prescrição Médica.

O abuso deste medicamento pode causar dependência.

Registro no M.S. 1.0100.0075.

Produtos ROCHE Químicos e Farmacêuticos S/A.

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