Gourt Home::Gourt :: Anfotericina B
A Anfotericina B é um antibiótico antifúngico produzido por cultura de bactérias Streptomyces nodosus. Em geral, atua como fungistático (inibe o crescimento dos fungos, mas não os mata); embora, em concentrações próximas aos limites superiores de tolerância possa ser fungicida (mata o fungo). É usado para tratar as micoses desde há 50 anos, sendo um dos fármacos mais prescritos. Não é útil contra bactérias.
Mecanismo de Acção
Como quase todos os antifúnguicos, actua ligando-se e alterando específicamente os esterois da membrana celular das células do fungo (ergosterol), que têm composição diferente do esterol das células humanas, que é o colesterol.
Liga-se aos esteróis da membrana celular do fungo, o que altera sua permeabilidade e a célula perde potássio e moléculas pequenas. Distribui-se em pulmões, fígado, baço, rins, glândula supra-renal, músculos e outros tecidos; sua união às proteínas é muito alta. Não se conhece seu metabolismo. Sua meia-vida inicial é de 24 a 48 horas e a meia-vida terminal é de 15 dias; elimina-se de forma lenta por via renal.
Usos Clínicos
É um antifúngico, também usado como antiprotozoário.
É usado nas doenças sistémicas causadas por fungos como a Aspergilose, blastomicose, candidíase disseminada, coccidioidomicose, criptococose, histoplasmose, mucormicose, esporotricose disseminada, e aind mais raramente na doença causada pelo parasita unicelular Leishmania, a leishmaniose. Estas doenças, com excepção da leishmaníase, são mais graves e comuns em imunodeprimidos, como os doentes com SIDA/AIDS.
É mal absorvida por via oral, logo é aplicada topicamente (na pele) nas micoses cutâneas ou por injecção intravenosa.
Dosagem
Adultos: como antifúngico sistêmico via intratecal, 25 a 100mg cada 48 a 72 horas; a dosagem poderá ser aumentada de forma gradual para 500mg, até uma dose total máxima de 15mg; por infusão IV, 1mg como dose de teste em glicose a 5% durante 2 a 4 horas podendo ser logo aumentada para 5 a 10mg ou mais, conforme a tolerância do paciente e a gravidade da infecção, até um máximo de 50mg/dia.
Doses pediátricas, como antifúngico: por infusão IV, 0,25mg/kg/dia em glicose a 5% durante 6 horas, com aumentos graduais de 0,25mg/kg em dias alternados, conforme a tolerância, até um máximo de 1mg/kg/dia.
Reacções Adversas
Causa danos renais, é nefrotóxico. Apesar de ter maior afinidade para o ergosterol, também danifica as membranas celulares ricas em colesterol dos túbulos renais. Cerca de 80% dos doentes tem diminuição da função renal, que é séria em 25% e grave em alguns casos mais raros. Além disso pode mais infrequentemente causar danos no fígado, trombocitopenia com risco de hemorragias, e outros danos vasculares.
Com infusão intravenosa (no sangue) podem ocorrer: febre, calafrios, arritmias cardiacas, cãibras ou dores musculares, cansaço ou debilidade não habitual, visão turva ou dupla, aumento ou diminuição da micção, prurido, dor ou debilidade nas mãos ou nos pés, crises convulsivas, dispnéia (falta de ar) e erupção cutânea (por hipersensibilidade, ou seja alergia).
Com injeção intratecal (no líquido cefalo-raquidiano cerebral) por vezes: micção dificultosa e visão turva.
Precauções
Todo tratamento interrompido por mais de 7 dias deve ser repetido com a dose mais baixa e aumentado gradualmente. Uma dose total superior a 4 gramas pode produzir disfunção renal permanente. A extravasão do fármaco pode produzir grave irritação local. Os efeitos depressores da medula óssea, causados pela anfotericina-B sistêmica, podem aumentar a incidência de infecções microbianas ou causar atraso na cicatrização e hemorragia gengival.
Interacções com outros medicamentos
Os corticosteróides, os inibidores de anidrose carbônica, ou a ACTH junto com anfotericina-B podem produzir hipopotassemia grave. Os cardioglicosídeos digitais ou bloqueadores neuromusculares não despolarizantes podem aumentar o potencial de toxicidade por digital. Os diuréticos que produzem depleção de potássio ou os medicamentos nefrotóxicos podem aumentar o potencial de nefrotoxicidade.
Contra-indicações
A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de disfunção renal.
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"Anfotericina B"