Anestésico local

Os Anestésicos locais são um grupo de fármacos utilizados para induzia a anestesia a nivel local sem produzir inconsciência.

Indicações

Anestesia superficial (boca, córnea, brônquios). Uso tópico. Não é eficiente para a pele, é necessária anestesia espinhal para bloquear a sensação cutânea.
Anestesia epidural
Anestesia espinhal: bloqueio de um dermátomo, zona inervada por determinado nivel vertebral de nervos espinhais.
Anestesia de bloqueio nervoso: usada para anestesiar plexos nervosos.
Anestesia intravenosa regional
Anestesia de infiltração: injecção local nos tecidos.
Usados no parto.

Mecanismo de Acção

Os anestésicos locais bloqueiam fisicamente por interacções lipofílicas (ocluindo o poro) os canais de sódio das membranas dos terminais dos neurónios. Como o potencial de acção é dependente do influxo de sódio, ao não ocorrer não há propagação do sinal nervoso.

Os neurónios com axónios com menor diâmetro são mais facilmente bloqueados, o que permite ajustar a dose de forma a não inactivar os neurónios motores, mas apenas os sensitivos e os do sistema nervoso autónomo, já que os motores têm diâmetros consideravelmente maiores.

A administração local concomitante de um vasocontritor reduz os seus efeitos sistémicos e potencia e prolonga os seus efeitos locais.

Efeitos Úteis

Perda completa de sensação local, e em especial da dor, sem perda do controlo muscular. O doente pode cooperar, respondendo a pedidos do cirurgião. Não há riscos elevados de efeitos dos anestésicos como para os anestésicos gerais.

Efeitos Adversos

Apesar das precauções, alguma pequena quantidade de fármaco chega sempre a outros orgãos, nomeadamente ao cérebro e ao coração.

Ansiedade com tremores. Euforia, agitação.
Confusão
Convulsões (incomum)
Depressão nervosa, em altas doses algum risco de depressão respiratória.
Vasodilatação e redução da frequência cardiaca.
Hipotensão arterial
Reacções alérgicas.

História

A cocaína, isolada das folhas de coca por Niemann em 1860, foi o primeiro anestésico geral a ser utilizado. Sigmund Freud, o famoso psicanalista que experimentava com os poderes psicotrópicos da substância, forneceu-a ao seu amigo, o oftalmologista Carl Köller. Ele aplicou-a no olho de um doente antes de uma operação cirúrgica em 1884,após o qual se espalhou o seu uso nessa capacidade anestética. A procaína, o primeiro sintético do grupo, foi sintetizada por Einhron em 1905.

Fármacos do grupo

Procaína: Foi o primeiro composto sintético.
Cocaína: o mecanismo de acção anestético não tem relação com o mecanismo psicotrópico. Raramente usada, excepto em spray para operações ao nariz.
Cloroprocaína
Tetracaína
Lidocaína: uso generalizado em anestesia e também no tratamento de arritmias cardiacas (ver antiarritmicos da classe I).
Benzocaína
Mepivacaína
Prilocaína
Ropivacaína
Bupivacaína

Fármacos