Metotreksat - lek należący do antagonistów kwasu foliowego.

Właściwości

Jest najczęściej stosowanym lekiem z tej grupy. Jest antywitaminą kwasu foliowego, wiąże się 10 tys. razy silniej niż kwas foliowy z dehydrogenazą tetrahydrofolianową , praktycznie całkowicie nieodwracalnie. Wydalany w 90% z moczem.

Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, choć nie w całości (wchłanianie spada wraz ze wzrostem dawki). Lek metabolizowany w 30%.

Zastosowanie

Metotreksat jest obecnie stosowany przede wszystkim w chorobach nowotworowych. Stosowany w ostrej białaczce limfatycznej, ostrej białaczce szpikowej, nabłoniaku kosmówkowym, raku sutka, raku jajnika, raku płuca, nasieniaku, mięsaku kościopochodnym oraz nowotworach litych głowy i szyi. Znajduje zastosowanie jako lek immunosupresyjny również w leczeniu ciężkich postaci łuszczycy oraz ciężkich postaci chorób reumatoidalnych takich jak, reumatiodalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa.

Możliwe skutki uboczne

Lek jest bardzo toksyczny. Jego stężenie we krwi powinno być monitorowane, dla większego bezpieczeństwa jego stosowania. Przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Przenika również do jam surowiczych ciała, jamy otrzewnowej, jamy opłucnej. Powolna eliminacja leku z płynu wysiękowego przedłuża jego toksyczne działanie na organizm. W dużych dawkach może powodować niewydolność nerek, wątroby, zapalenia skóry, naczyń krwionośnych. Uszkadza również szpik, uszkadza błony śluzowe. może powodować stany zapalne błony śluzowej, biegunki, nudności, nadżerki, wypadanie włosów. Podany dokanałowo jest również neurotoksyczny. Ciężkość objawów jest ściśle uzależniona od czasu ekspozycji na lek i wzrasta po 48 godzinach jego stosowania.

Profilaktycznie należy dążyć do nawodnienia chorego i alkalizacji jego moczu, co pozwala zmniejszyć ekspozycje na metotreksat i nieco obniżyć częstość występowania działań niepożądanych. Konieczne jest obniżenie dawki u chorych z niewydolnością nerek. W razie zatrucia podaje się folinian wapnia.

Interakcje

Lek będzie zmieniał właściwości w połączeniu z lekami o zakwaszających właściwościach, takich jak slicylany, sulfonamidy, fenylbutazon, fenytoina. W połączeniu z tymi lekami konieczne jest obniżenie dawki. Gryzeofulwina przyśpiesza jego metabolizm i zmniejsza jego działanie.

Leki

Methotrexat | Methotrexate | Méthotrexate | メトトレキサート | Метотрексат