Kodein

Kodein er et narkotisk stoff, som virker smertestillende og hostedempende. Kodein utvinnes fra opiumsvalmuen eller syntetiseres fra morfin. Kodein finnes i en rekke medisiner, som smertestillende tabletter (f.eks. Paralgin Forte) og hostesafter.

Farmakokinetikk

Som smertestillende er kodein et såkalt prodrug, det vil si at det omdannes i kroppen til det aktive stoffet morfin. Siden bare omtrent 10% av kodeinet blir omdannet regnes det som svakere enn morfin, og har også mindre fare for avhengighetsutvikling.

Teorietisk må kodein administreres i en dose på 200 mg peroralt for å oppnå en tilsvarende smertestillende effekt som 30 mg morfin peroralt, men ingen preparater i salg har høyere kodeininnhold enn 60 mg per dose. Den smertestillende effekten øker ikke proporsjonalt med dosen, og ved omtrent 240 mg over 24 timer flater effekten ut.

Omdanningen av kodein til morfin skjer i leveren, og katalyseres av cytokrom P450-enzymet CYP2D6. Omtrent 6–10% av befolkningen har ikke velfungerende CYP2D6, og hos disse har kodein liten smertestillende effekt, mens bivirkningene i stor grad er de samme. Enkelte legemidler er CYP2D6-inhibitorer, og reduserer eller eliminerer effekten av kodein. De mest vanlige av disse er selektive serotoninreopptakshemmere som fluoksetin (også kjent som Prozac, i Norge markedsført som Fontex) og citalopram (Cipramil).

Se også

Psykoaktivt stoff

Opioider

Gourt Home::Gourt :: Kodein

Farmakokinetikk

Se også