ミノキシジルは血管拡張剤の1つであり、最初は高血圧の経口薬としてのみ用いられていた。しかし、後に髪を育成し脱毛症を回復させる効果が発見され、1980年代にアップジョン社(現在のファイザー)が、はげや脱毛症の治療用として 2% のミノキシジル外用溶液(商標名ロゲイン®)を販売し始めた。なぜ髪の成長が促進されるのかは分かっていない。
日本ではミノキシジル成分の医療用医薬品が未発売あり、医療用成分の実績が無いままいきなり一般用医薬品(大衆薬)として承認されたダイレクトOTC第一号製品として、大正製薬が1999年からミノキシジル成分1%のリアップとして発売開始された。なお、リアップ発売前から現在まで、リアップよりも主成分が濃厚で廉価である理由でロゲインの個人輸入が後を絶たない点が課題である。
同時期に国内で承認・上市した(医療用医薬品)バイアグラと共に生活改善薬としてヒットし、当初は品薄状態が続いた。
2004年には女性用のリアップレディも発売されている。
ミノキシジルの使用中は脱毛を止められるが、服用をやめると再び起こり始める。
あまり一般的ではないが、他の副作用には以下のようなものがある。 *薬液の使用箇所におけるにきびの発生 *頭痛、意識朦朧 *多毛症 *性的不能 *重い低血圧 *不整脈、動悸 *皮膚の紅潮 *霞み目 *手、足、顔のしびれや痛み *性欲減退 *胸の痛み *急速な体重増加 *下肢、手、足、顔のむくみ
2003年に長妻昭衆議院議員が質問主意書を提出し、同年9月に政府・厚生労働省からの答弁書で明らかになった。さらに1999年の発売当初から2003年までで循環器系の副作用が500例寄せられている事も同答弁書で明らかとなり、大正製薬はニュースリリースを発表すると共に、購入時の既往症などのチェックを強化するよう販売店に指導した。