Gourt Home::Gourt :: ガンシクロビル
ガンシクロビル(Ganciclovir)は、ウイルス感染症の治療薬。商品名は、デノシン、バリキサ。
構造
ヌクレオシドのひとつ、グアノシンのアナログ（類似物質）である（9-* guanine）。
薬理
ガンシクロビルは、静注または経口で使用される。経口での吸収効率（バイオアベイラビリティ）はきわめて悪く、6%程度である。バルガンシクロビル塩酸塩はそのプロドラッグであり、吸収率は高くなっている。
細胞内に入ると、サイトメガロウイルスのORF UL97の産物であるキナーゼもしくは単純ヘルペスウイルス・水痘帯状疱疹ウイルスのチミジンキナーゼの作用によりガンシクロビル5'-三リン酸までリン酸化されると、これはDNAポリメラーゼによるdGTPの使用を完全に阻害する。このガンシクロビル三リン酸は、宿主よりもウイルスのDNAポリメラーゼにより高い親和性を有している。また、ウイルスDNAに直接結合することによりDNA鎖の伸長を阻害する。
効果・効能
ヘルペスウイルスの一つであるサイトメガロウイルスに対して効果がある。その他、単純ヘルペスウイルス1型・2型、EBウイルス、ヒトヘルペスウイルス6型に対する効果も確認されている。
エイズ患者、臓器移植患者、悪性腫瘍患者などのサイトメガロウイルス感染症の治療もしくは予防目的で投与する。
耐性
サイトメガロウイルスによるガンシクロビルに対する耐性は確認されている。UL97の突然変異と、DNAポリメラーゼの改変がその原因である。後者が原因の場合、ときにホスカルネットにも耐性を示す。
副作用
最大の注意は血液系への副作用に払うべきである。好中球減少症・血小板減少症・貧血、中枢神経症状、発熱・発疹などがおこる。 好中球減少症は投与中止の最大の原因である。
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"ガンシクロビル"