Il profarmaco è una molecola biologicamente inattiva che, una volta somministrata all'organismo, subisce delle traformazioni chimiche, in genere ad opera di enzimi, che portano al rilascio del principio attivo. Il profarmaco è quindi un precursore del principio attivo.

Esso viene ottenuto modificando la molecola del principio attivo, per migliorarne alcune caratteristiche ad esempio di trasporto, di assorbimento e di diffusione nell'organismo. I profarmaci si dividono in due categorie:

• Carrier prodrug: dove il farmaco è legato ad una molecola che ha la funzione di trasporto.
• Bioprecursore: La molecola funge da substrato ad enzimi dando il farmaco attivo.

Esempi

• La levodopa (L-dopa) è un precursore metabolico della dopamina, questa però non riesce ad essere assorbita dall'organismo, la L-dopa invece viene assorbita e trasformata in dopamina all'interno dell'organismo da una decarbossilasi.
• Il cloralio idrato viene trasformato all'interno dell'organismo in tricloroetanolo.

Chimica farmaceutica

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