Metformina

La metformina è un farmaco per il trattamento del diabete di tipo 2 della famiglia delle biguanidi. Metformina.jpg

Farmacodinamica

Il meccanismo d'azione della metformina non è ancora chiarito nei dettagli ma non sembra dipendere dalla presenza di cellule β nel pancreas poiché non pare stimolare la produzione di insulina, come le sulfoniluree. Al momento si ritiene che essa riduca la glicemia, cioè i valori di glucosio nel sangue, sia riducendone la produzione da parte del fegato, per diminuzione della gluconeogenesi sia aumentandone il consumo da parte dei tessuti periferici, per aumento della glicolisi, sia riducendone l'assorbimento da parte dell'intestino.
La metformina non induce diminuzione della glicemia in persone non diabetiche a meno che non ne vengano assunte alte dosi.

Farmacocinetica

La metformina viene assunta per bocca e viene assorbita a livello intestinale e nel plasma circola in forma libera. Il farmaco non viene metabolizzato ed è eliminato come tale attraverso le urine.
La sua emivita è di circa 1,5-3 ore.

Usi clinici

Attualmente la metformina viene considerata il farmaco di scelta nelle persone affette da diabete di tipo II (non insulino dipendente). Presenta dei vantaggi interessanti specie in persone obese in quanto non induce aumento di peso e la comparsa di ipoglicemia risulta essere un fenomeno poco comune.
La metoformina, inoltre, può anche essere associata alle sulfoniluree, qualora quest'ultime si siano rivelate insufficienti.
Generalmente le terapie a base di metformina prevedono una dose iniziale di medicinale di 500 mg al dì dopo colazione. Dopo qualche giorno, se la glicemia non si è normalizzata, si può aumentare la dose di farmaco distribuendola in maniera frazionata dopo i pasti principali della giornata (colazione, pranzo e cena). Si consiglia di non superare i 3 g giornalieri (generalmente ci si ferma sui 2-2,5 g al dì). Il frazionamento del farmaco lungo l'arco della giornata viene utilizzato al fine di limitare i fastidiosi effetti collaterali gastrointestinali che altrimenti si avrebbero a seguito d' una somministrazione unica.

Effetti avversi

I più comuni effetti collaterali causati dall'uso della metformina sono di natura gastrointestinale: nausea, vomito, anoressia, diarrea, dolore addominale. Sono generalmente dose dipendenti (cioè compaiono più frequentemente in persone che assumono dosaggi alti di farmaco), compaiono soprattutto all'inizio della terapia e tendono ad essere transitori. Nel 3-5% dei casi, comunque, la diarrea può essere persistente e di fronte a ciò bisogna sospendere l'uso della metformina.
L'uso cronico della metformina può limitare l'assorbimento di vitamina B12, per cui si consiglia di valutare i livelli ematici di tale vitamina e l'ematocrito al fine di valutare la necessità di una supplementazione parenterale.
Talvolta si può sviluppare uno stato di acidosi lattica che compare più frequentemente in persone con insufficienza renale, con malattie epatiche, alcoliste o con condizioni tali da facilitare la comparsa di ipossia (tipo malattie cardiopolmonari croniche). In persone in tali condizioni, perciò, l'uso della metformina è controindicato.

Interazioni

È bene non accedere con l'alcol in quanto, come si è precedentemente affermato, può aumentare il rischio di acidosi metabolica.

Gli inibitori delle monoossidasi (farmaci ad azione antidepressiva) possono aumentare gli effetti ipoglicemizzanti della metformina.

La cimetidina (un antagonista del recettore H2 per l'istamina usato nella terapia dell'ulcera peptica) è in grado di diminuire l'escrezione renale della metformina provocandone un aumento dei livelli ematici

Collegamenti esterni

Guida all'uso dei farmaci - Biguanidi

Bibliografia

B.G. Katzung: Farmacologia Generale e Clinica. Quarta edizione italiana; Piccin, Padova.
Mycek MJ, Harvey RA e Champe PC: Farmacologia. Seconda edizione italiana; Zanichelli Editore, Bologna

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