10H-thieno(2,3-b)(1,5)benzodiazepine

2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-
CAS szám 132539-06-1	ATC kód N05AH03
INN	Olanzapine
Kémiai képlet	C17H20N4S
Molekulatömeg	312.434 g/mol

Az olanzapin egy antipsychoticum, amely számos receptorrendszeren keresztül fejti ki széles farmakológiai hatását. A preklinikai vizsgálatokban az olanzapine többféle serotoninerg- (5HT2A/2c, 5HT3, 5HT6), dopaminerg- (D1, D2, D3, D4, D5), kolinerg muscarin- (m1-m5) receptor altípushoz, továbbá az alfa1-adrenerg és a H1-hisztamin receptorokhoz kötődött (Ki;<100nM). E receptorprofilnak megfelelően állatkísérletekben serotonin-, dopamin- és kolinerg-antagonista hatásúnak bizonyult. In vitro és in vivo tesztekben az 5HT2-serotonin receptorokhoz nagyobb affinitással kötődött, mint a D2-dopamin receptorokhoz. Az elektrofiziológiai vizsgálatok szerint az olanzapine szelektíven gátolja a mesolimbikus (A10) dopaminerg rendszert, és nem befolyásolja számottevően a striatalis (A9) extrapiramidális rendszer motoros tevékenységét. Az olanzapine kisebb, catalepsiát még nem okozó adagban (mely effektus a motoros mellékhatásokra utalna) alkalmazva csökkentette a kondicionált elkerülési viselkedésválaszt (ami az antipsychotikus aktivitás jelzője). Néhány más antipsychotikus szertől eltérően az olanzapine anxiolytikus tesztben növeli a válaszadást.

gyógyszerészet

Védjegyzett készítmények

---

Zyprexa

Olanzapine Olanzapin Olanzapine オランザピン Zyprexa Оланзапин Olanzapin 奥氮平