Gourt Home::Gourt :: Pénicilline
Les pénicillines sont des antibiotiques bêta-lactames. Elles sont utilisées dans le traitement d'infections bactériennes, principalement contre des germes gram-positifs. Elles furent officiellement découvertes, et en tout cas promues, par Sir Alexander Fleming le 3 septembre 1928 (pénicilline G). Elles n'ont été introduites pour des thérapies qu'à partir de 1941, treize ans plus tard. La chimie allemande avait préféré pour sa part s'orienter dans la voie des sulfamidés.
Les propriétés antibiotiques des moisissures avaient fait l'objet dès 1897 de la thèse de docteur en médecine d'Ernest Duchesne « Contribution à l'étude de la concurrence vitale chez les microorganismes, antagonisme entre les moisissures et les microbes » présentée à Lyon. Mais pour des raisons mal connues, son travail ne déboucha pas sur une industrialisation et fut oublié. Duchesne mourut en 1912.
Formule chimique
Les pénicillines ont pour formule chimique :
où R est une chaîne variable.
Historique
Même avant 1897, les propriétés mutuellement antagonistes des colonies bactériennes et fongiques avaient été observées, par exemple aux limites de deux colonies différentes (chacune de deux semblant arrêter la progression de l'autre) ; néanmoins, l'idée d'utiliser cet effet à des fins thérapeutiques ne fut proposée, pour la première fois, que dans la thèse de Duchesne.
En 1996, les pénicillines étaient encore un traitement efficace contre le pneumocoque ; en 2001, la communauté scientifique constata que celui-ci présentait une résistance importante envers ces antibiotiques. Il s'agit là de l'effet darwinien classique : si 1% d'une souche résiste au blocage de sa reproduction par un antibiotique, c'est elle seule qui se reproduira, et à terme cette souche passera de 1% à 99% de la population.
Mode d'action
article principal : Antibiotique bêta-lactame
Les pénicillines et les autres Antibiotique β-lactames agissent par inhibition de la formation des liens inter-peptidoglycanes dans la paroi cellulaire bactérienne. La moitié bêta-lactame des pénicillines se lie à l'enzyme qui devrait se lier aux molécules de peptidoglycane des bactéries et empêche ainsi la multiplication des bactéries.
Les pénicillines ne tuent pas les agents pathogènes sur lesquelles elles agissent : elles bloquent simplement leur mécanisme de reproduction, ce qui leur permet de ne pas submerger par leur nombre les défenses naturelles de l'organisme.
Variantes
La benzathine-pénicilline
La benzylpénicilline (pénicilline G)
La phénoxyméthylpenicilline (pénicilline V)
La procaïne-pénicilline
Résistance
essentiellement béta-lactamases dont pénicillinases. chez les gram -, ces béta-lactamases sont périplasmiques (entre les deux membranes). chez les gram +, elles se situent au niveau de la membrane plasmique externe.
Développements au départ des pénicillines
Le spectre étroit des pénicillines, et la faible activité de la phénoxyméthylpénicilline active per os, a conduit à la recherche de dérivés des pénicillines capables de traiter un plus grand éventail d'infections.
Le premier progrès intéressant fut l'ampicilline. Plus tard, on en vint à l'amoxicilline, à effet prolongé.
Plus tard vint la flucloxacilline
Biosynthèse
Voir aussi
Références
Liens internes
Liens externes
- La découverte d'Ernest Duchesne : http://perso.wanadoo.fr/santards.trad/grandes_figures.htm#duchesne
- la thèse de Duchesne : http://lyon-sud.univ-lyon1.fr/bacterio/DOCDIV/Duchesne0.html
- L'histoire « officielle » de la pénicilline : http://www.herodote.net/histoire09031.htm
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