Adrenozeptor Adrenergic receptor

Les récepteurs adrénergiques sont une classe de récepteurs couplés à la protéine G qui sont la cible des catécholamines. Les récepteurs adrénergiques se lient de préférence à leurs ligands endogènes, les catécholamines adrénaline et noradrénaline et sont activés par elles.

De nombreuses cellules possèdent de tels récepteurs, et la liaison d'un agoniste incitera en général la cellule à répondre par une réaction de stress. Par exemple, le rythme cardiaque se mettra à s'accélérer et les pupilles se dilateront.

Sous-types de récepteurs adrénergiques

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L'adrénaline agit, par définition, sur tous les récepteurs adrénergiques. On connaît, cependant, de nombreuses substances qui ont une action stimulante ou bloquante plus ou moins pure sur diverses sortes de récepteurs, obligeant à affiner la classification des récepteurs.

Récepteurs Alpha-1

agoniste: Phenylephrine / antagoniste: prosazine. Sont post synaptique, leur stimulation entrainne une vasoconstriction ,ainsi qu'une pro agregation plaquettaire et une contraction utérine.

Récepteurs Alpha-2

Pré et post synaptique. Majoritairement situé dans l'encéphale, la stimulation de ces récepteur provoque une diminution du tonus du système sympatique.

Récepteurs Bêta 1

Agoniste: isoprenaline / Antagoniste: propanolol. Ils sont situés au niveau du coeur. L'activation de ces recepteurs adrenergiques Bêta 1 entraine une activation cardiaque donc la contraction des fibres myocardiques. La classe de medicament appelée Bêtabloquant vont inhiber les recepteurs Bêta on a donc une diminution l'excitabilité des fibres cardiaques.

Récepteurs Bêta-2

Ils sont situés au niveau des fibres musculaires lisses du poumon et de l'utérus. Ces recepteurs servent à relaxer les fibres. Au niveau du poumon, ils evitent les spasmes bronchiques (asthme).

Récepteurs Bêta-3

Ces récepteurs sont , entre autres effets , impliqués dans la sensibilité de la cellule adipeuse à lipolyse, ou plus exactement dans sa capacité à stocker les lipides ou au contraire à libérer leur réserves de lipides en réponse à certaines hormones (les catécholamines). Il semblerait que les gènes des récepteurs adrénergiques jouent en fait un rôle mineur dans l'obésité humaine. Néanmoins, un médicament stimulant les récepteurs bêta-3 est actuellement à l'essai chez l'Homme.

Thérapeutique

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On peut bloquer ou stimuler les récepteurs Alpha ou Bêta sélectivement.

Les Bêta-bloquants sont utilisés en gouttes oculaires dans le glaucome, et par voie générale comme anti-hypertenseurs, anti-arythmiques cardiaques et comme anti-tremblements et anti-stress (considérés pour cette raison comme substance dopante). On pourrait même les utiliser comme anesthésiques locaux.

Les agoniqtes bêta-adrénergiques soulagent la crise d'asthme et s'opposent aux contractions utérines.

Les bloqueurs Alpha sont utilisés comme anti-hypertenseurs et facilitent l'évacuation d'urine par la vessie.

Les Alpha-stimulants sont aussi utilisés comme anti-hypertenseurs lorsque leur effet central (hypotenseur) est prépondérant sur leur effet périphérique (hypertenseur), comme la clonidine.

Malheureusement, aucun organe n'a le monopole d'un récepteur, ce qui fait qu'une action sur un certain récepteur aura des effets indésirables à distance. Par exemple, l'utilisation d'un Bêta-stimulant pour dilater les bronches dans l'asthme se traduit par une accélération cardiaque. À l'inverse, un Bêta-bloquant, destiné à faire baisser la pression artérielle ou à ralentir le cœur peut déclencher une crise d'asthme, même si cet ennui est minimisé par l'emploi de Bêta2 sélectifs.

Lien externe

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Survol des fonctions d'un récepteur bêta-3