Tadalafiili on potenssilääke Cialisin vaikuttava aine. Tadalafiili on tablettimuotoinen lääke, joka kuuluu PDE5-estäjiin. Se ei aiheuta erektiota ilman seksuaalista kiihottumista. Tadalafiili on läheistä sukua sildenafiilille (Viagra), joka lienee parhaiten tunnettu erektiohäiriöiden hoidossa käytetty lääke. Tadalafiilin kemiallinen kaava on C₂₂H₁₉N₃O₄, moolimassa 389,41 g/mol ja CAS-numero 171596-29-5.

Vaikutusmekanismi ja farmakokinetiikka

Tadalafiili estää cGMP-spesifistä (syklinen guanosiinimonofosfaatti) tyypin 5 fosfodiesteraasia (PDE5), joka normaalisti estää cGMP:tä paisuvaiskudoksessa. cGMP:llä on paisuvaiskudoksessa verisuonia laajentava vaikutus. cGMP:n määrä paisuvaiskudoksessa kasvaa, kun seksuaalisen kiihottumisen myötä paisuvaiskudoksessa vapautuu typpioksidia (NO) parasympaattisen hermoston aktivoitumisen myötä. Typpioksidi sitoutuu guanylaatisyklaasientsyymin reseptoreihin, jolloin cGMP:n määrä kasvaa.

Oraalisesti annosteltuna tadalafiilin huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan ½-6 tunnin kuluessa, keskimäärin kahdessa tunnissa. Iäkkäillä pitoisuudet nousevat korkeammiksi. Tadalafiili metaboloituu pääasiassa maksassa sytokromi P450 3A4 -entsyymin vaikutuksesta, eivätkä sen metaboliitit ole aktiivisia in vitro. Tadalafiilin puoliintumisaika on 17,5 tuntia. Tadalafiili poistuu elimistöstä metaboliitteina pääasiassa ulosteen ja virtsan mukana ^*. P450 3A4:ää inhiboivat lääkkeet saattavat lisätä tadalafiilin pitoisuuksia plasmassa.

Annos ja vaikutus

Annos on 10-20 mg. Vaikutus alkaa n. ½ tunnin kuluttua ja kestää jopa 36 tuntia ^*. Tadalafiilia ei tule ottaa enempää kuin yksi tabletti päivässä eikä sitä ole tarkoitettu käytettäväksi useita päiviä peräkkäin.

Kontraindikaatiot ja sivuvaikutukset

Tadalafiilia ei tule käyttää nitraattilääkitysten yhteydessä. Lääkettä ei myöskään tule käyttää, jos on lääkkeelle allerginen, on vaikeita sydänvaivoja, on ollut äskettäin aivohalvaus tai sydäninfarkti, alhainen verenpaine tai tietty harvinainen perinnöllinen silmäsairaus (kuten retinitis pigmentosa).

Yleisimmät sivuvaikutukset ovat päänsärky ja vatsavaivat. Huimausta, ihon punoitusta, nenän tukkoisuutta ja selkäkipua voi esiintyä. Jos lääke aiheuttaa yli neljä tuntia kestävän erektion, on otettava yhteys lääkäriin.

Lähteitä

www.rxlist.com Cialis
www.coronaria.fi Cialis

Katso myös

Potenssilääke
Paisuvaiskudos
Erektio
Vardenafiili
Sildenafiili

Lääkkeet

Tadalafil | Tadalafil | Tadalafil | Tadalafil