Opioidireseptorit ovat G-proteiinikytkentäisiä reseptoreja, joiden ligandit tunnetaan opioideina. Endogeeniset opioidit ovat: endorfiini, dynorfiini ja enkefaliini. Opioidireseptorit ovat noin 40 % samankaltaisia somatostatiinireseptorien (SSTR) kanssa.

Kolmenlaisia opioidireseptoreita on löydetty: μ (myy), κ (kappa) ja δ (delta). Muutamia alityyppejä on löydetty ihmiskudoksesta (μ₁, μ₂; κ₁, κ₂, κ₃; δ₁, δ₂), mutta niitä ei ole onnistuttu varmentamaan.

μ-reseptori

---

μ-reseptoriin kiinnittyvät hyvin enkefaliini ja betaendorfiini, mutta heikosti dynorfiini. Morfiini, hydrokodoni ja metadoni kiinnittyvät myös μ-reseptoriin.

μ-reseptoriin kiinnittyminen lievittää kipua, vähentää verenpainetta, aiheuttaa rauhallisuutta, kutinaa, pahoinvointia, euforiaa, hengitysvoimakkuuden laskua ja pupillien pienenemistä. Opioidin yliannostus tapahtuu μ-reseptorin kautta, koska hengitysvoimakkuus laskee liiaksi ja aiheuttaa tukehtumisen.

κ-reseptori

---

κ-reseptori on osallisena kivunlievityksessä, mutta aiheuttaa myös pahoinvointia ja dysforiaa. Sen endogeeninen ligandi on dynorfiini.

δ-reseptori

---

δ-reseptori on osallisena kivunlievityksessä. Sen endogeeninen ligandi on enkefaliini.

Aiheesta muualla

---

• Päihteet ja aivot – Heroiini

Opioidit | Solubiologia

Opioidrezeptor | Opioid receptor | Récepteur opiacé