Los péptidos opioides son polipéptidos pertenecientes al grupo de los compuestos neuropéptidos. Al igual que otros agentes afines, éstos presentan propiedades neuromoduladoras. El término péptido opioide se utiliza, sobre todo, para referirse a dos agentes químicos en particular: la endorfina y la encefalina.

Endorfinas

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Las endorfinas actúan como neurotransmisores producidos por el organismo en respuesta a varias situaciones, entre las cuales se encuentra el dolor. En este sentido, puede considerarse que son analgésicos endógenos, puesto que actúan inhibiendo la transmisión del dolor.

El descubrimiento de la endorfina en 1975 fue la culminación de una búsqueda intencionada. Poco antes se habían identificado receptores específicos para la morfina. Puesto que la morfina es una sustancia exógena (que se genera fuera del organismo), se razonó acertadamente que el organismo tenía estos receptores para una sustancia endógena (producida dentro del organismo). Ciertamente la endorfina está relacionada con la génesis de otras emociones; sin embargo, las evidencias señalan que su principal función concierne a la modulación del dolor.

Encefalinas

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Estas investigaciones también han conseguido aislar la encefalina, otro compuesto similar que el propio organismo produce para reducir el dolor. Esta sustancia tiene la capacidad de deprimir las neuronas de todo el sistema nervioso central, bloqueando las señales electrofisiológicas del dolor.

La encefalina está estrechamente relacionada con la endorfina tanto estructural como funcionalmente, excepto por el hecho de ser una molécula más pequeña, formada sólo por cinco aminoácidos. Es una sustancia narcótica sintetizada en el encéfalo, y reacciona con los mismos receptores neuronales del cerebro que los opioides en general.

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