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| 5-(2-clorofenil)-1,3-dihidro- 7-nitro-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona | |
| Número CAS 1622-61-3 | Código ATC N03 AE01 |
| Fórmula química | C15 H10 ClN3 O3 |
| Peso molecular | 315.715 |
| Biodisponibilidad | 90% |
| Metabolismo | Hepático |
| Vida media | 30-40 horas |
| Excreción | Renal |
| Categoría embarazo | D |
| Status legal | Psicotrópico: Lista IV |
| Vías de administración | Oral e IV |
Propiedades
Mecanismo de acción
Las benzodiazepinas actúan como depresores del SNC, produciendo todos sus niveles de depresión, desde una leve sedación hasta hipnosis, dependiendo de la dosis. Estimulan los receptores de GABA (ácido gammaaminobutírico) en el sistema reticular activador ascendente. Dado que el GABA es inhibidor, la estimulación de los receptores aumenta la inhibición y bloquea la excitación cortical y límbica, después de estimular la formación reticular del tallo cerebral.Farmacocinética
Se absorbe en el tracto gastrointestinal. La eliminación del fármaco es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días e incluso semanas, con efectos persistentes. El clonazepam es de vida media intermedia, fluctuando entre las 30 y las 40 hs. Su unión a las proteínas es alta; se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal.Indicaciones
El clonazepam se indica para el tratamiento de: crisis mioclónicas; ausencias de tipo epiléptico (refractarias a succinimidas o ácido valproico); crisis convulsivas tonicoclónicas (generalmente asociado con otro anticonvulsivo); trastornos de pánico.
Reacciones adversas
Los más frecuentes son somnolencia, mareos, dificultades en la coordinación psicomotora (ataxia) y en la función motriz, deterioro en las funciones cognitivas, y depresión.
También pueden presentarse nerviosismo, alteraciones del comportamiento, cansancio y debilidad no habituales, pérdida del equilibrio, y amnesia anterógrada (especialmente con dosis altas).
Los pacientes geriátricos y debilitados, niños y pacientes con trastornos hepáticos, son más sensibles a los efectos de las benzodiazepinas sobre el SNC.
Precauciones y advertencias
Debe evitarse el consumo de alcohol u otros depresores del SNC durante el tratamiento con clonazepam.
En ancianos debe evaluarse la presencia e intensidad de síntomas colaterales potencialmente riesgosos como somnolencia, mareos, torpeza e inestabilidad.
El clonazepam atraviesa la placenta, por lo que debe evitarse su uso durante el embarazo, sobre todo durante el primer trimestre. Por excretarse en la leche materna se debe evaluar la relación riesgo-beneficio antes de prescribirlo durante el período de lactancia, ya que puede provocar sedación en el recién nacido y posiblemente dificultades en la alimentación y pérdida de peso.
En el tratamiento a largo plazo en niños debe evaluarse la relación riesgo-beneficio por los posibles efectos adversos sobre el desarrollo físico o mental, que pueden no evidenciarse hasta después de muchos años.
Contraindicaciones
La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de intoxicación alcohólica aguda, antecedentes de dependencia de drogas, glaucoma de ángulo cerrado, disfunción hepática o renal, depresión mental severa, hipoalbuminemia, miastenia gravis, psicosis, porfiria, enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa.
El clonazepam, y todos los agentes benzodiazepínicos en general, tienen contraindicación parcial en casos de ADHD, ya que tienden a producir un efecto paradójico en este grupo de pacientes, exacerbando los síntomas de hiperactividad e impulsividad, además del potencial efecto negativo sobre la atención, la memoria de trabajo y las funciones ejecutivas en general. No obstante, tales decisiones farmacoterapéuticas deben evaluarse en cada caso en particular.
Véase también
Enlaces externos
- FDA prescribing insert: http://www.fda.gov/cder/foi/label/2001/17533s31lbl.PDF (en inglés)
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"Clonazepam"