Los antibióticos betalactámicos son una amplia clase de antibióticos incluyendo derivados de la penicilina, β-lactámico en su estructura molecular. Son el grupo más ampliamente usado entre los antibióticos disponibles.

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Este artículo es una traducción de la versión inglesa (en:Beta-lactam_antibiotic).

En parte es una traducción automática y en parte está corregido por un médico español.

Uso clínico

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Los antibióticos betalactámicos están indicados para la profilaxis y el tratamiento de las infecciones causadas por los microorganismos susceptibles. Tradicionalmente, los antibióticos betalactámicos han sido activos solamente contra las [[Bacteria Gram-positiva, pero el desarrollo de antibióticos de amplio espectro, activos contra varios microorganismos Gram-negativos, ha aumentado la utilidad de los antibióticos β-lactámicos.

Mecanismo de acción

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Los antibióticos β-lactámicos son bactericidas, y actúan inhibiendo la síntesis de la barrera de peptidoglicanos de la pared celular bacteriana. La barrera de peptidoglicanos es importante para la integridad estructural de la pared celular, especialmente para los microorganismos Gram-positivos. El paso final de la síntesis de los peptidoglicanos, la transpeptidación, se facilita por unas transpeptidasas conocidas como "penicillin binding proteins" (PBPs, proteínas de anclaje de penicilinas). Los β-lactámicos son análogos de la D-alanil-D-alanina, el aminoácido terminal de las subunidades peptídicas precursoras de la barrera peptidoglicana que se está formando. La similitud estructural que existe entre los antibióticos β-lactámicos y la D-alanil-D-alanina facilita su anclaje al sitio activo de las PBPs. El núcleo β-lactámico de la molécula se une irreversiblemente al PBP. Esta unión irreversible evita el paso final (la transpeptidación) de la formación de la barrera de peptidoglicanos, interrumpiendo la síntesis de la pared celular. Es posible, además, que la inhibición de los PBPs (mediante dicha unión irreversible), haga también que se activen encimas autolíticos de la pared celular bacteriana.

De las penicilinas

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Penicilinas de bajo espectro

• benzathine
• [[penicilina benzylpenicilina (penicilina G)
• penicilina phenoxymethylpenicilina (penicilina V)
• penicilina procaina

Penicilinas penicilinasa-resistentes de bajo espectro

• meticilina
• dicloxacilina
• flucloxacilina

Penicilinas moderadas de amplio espectro

• amoxicilina
• ampicilina

Penicilinas de amplio espectro

• amoxicilina-acido clavulanico
• ampicilina-sulbactam

Penicilinas de expectro extendido

• piperacilina
• ticarcilina
• azlocilina
• carbenicilina

Cefalosporinas

cefalosporina

Cefalosporinas de primera generación

Espectro moderado gram positivas, y menor gram negativas

• cefalexina
• cefalotina
• cefazolina

Cefalosporinas de la segunda generación

Espectro moderado a gram negativas

• cefaclor
• cefuroxima
• cefamandol

Cefalosporinas de segunda generación

Espectro moderado contra gram negativos y con actividad contra-anaerobia.

• cefotetan
• cefoxitina

Cefalosporinas de tercera generación

Amplio espectro.

• ceftriaxona
• cefotaxime

Amplio espectro con los anti-Pseudomonas actividad

• ceftazidime

Cefalosporinas de cuarta generación

Amplio espectro con actividad realzada contra [[bacterias positivas y beta-lactamasasa.

• cefepime
• cefpirome

Carbapenems

carbapenem El espectro más amplio de los antibióticos del beta-lactam.

• imipenem con cilastatin.
• meropenem
• ertapenem

Monobactams

semejante a otros beta-lactamicos, no hay anillo fundido unido al núcleo del beta-lactamasas. Así, hay menos probabilidad de las reacciones cruzadas de sensibilidad.

• aztreonam

Inhibidores de las Beta-lactamasas

Ninguna actividad antimicrobiana. Su propósito único es prevenir la inactivación de los antibióticos del beta-lactam por beta-lactamases, y como tales, ellos co-se administran con los antibióticos del beta-lactam.

• ácido clavulanico
• tazobactam
• sulbactam

Efectos nocivos

Reacciones adversas de la droga

Las reacciones adversas de la droga del campo común (ADRs) para los antibióticos del β-lactam incluyen: diarrea, náusea, erupción, urticaria, superinfection (que incluye candidiasis). (Rossi, 2004)

ADRs infrecuente incluye: fiebre, vomitos, eritema, dermatitis, angioedema, colitis pseudomembranous. (Rossi, 2004)

El dolor & la inflamación en el sitio de la inyección es también campo común para parenterally-administrados del beta-lactam.

Alergia/Hipersensibilidad

Alérgica las reacciones a cualquier antibiótico del beta-lactam pueden ocurrir en el hasta 10% de pacientes que reciben ese agente.

Anaphylaxis ocurrirá en aproximadamente 0.01% de pacientes. (Rossi, 2004) hay quizás una cruz-sensibilidad 5-10% entre los penicilina-derivados, las cefalosporinas y los carbapenems; pero esta figura ha sido desafiada por los varios investigadores. Sin embargo, el riesgo de la reactividad cruzada es suficiente autorizar la contraindicación de todos los antibióticos del beta-lactam en pacientes con una historia de las reacciones alérgicas severas (urticaria, anaphylaxis, nefritis intersticial) a cualquier antibiótico del beta-lactam.

Referencias

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• Rossi S (Ed.) (2004). Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-4-2. (* Rossi S (Ed.) (2004). Manual Australiano De las Medicinas 2004. Adelaide: Manual Australiano De las Medicinas. ISBN 0-9578521-4-2. )

Antibióticos betalactámicos

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