Sumatriptan.png Sumatriptan (3-^*-N-methyl-5-indolmethansulfonamid) ist ein zur Akuttherapie der Migräne und des Cluster-Kopfschmerzes eingesetzter Serotonin-Agonist.

Summenformel:	C13H19N3O2S
Molmasse:	281,4
LD50:
Plasmahalbwertzeit:	ca. 2 Stunden
Therapeutische Dosis:	50-300 mg/d (p.o.)

Chemie

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Sumatriptan gehört der Gruppe der Triptane an und ähnelt strukturell dem Serotonin.

Pharmakologie

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Wirkmechanismus

Sumatriptan ist ein selektiver Agonist an den Serotonin-Rezeptoren 5-HT_1B, 5-HT_1D und 5-HT_1F, welche auf zerebralen Blutgefäßen und präsynaptisch auf Neuronen vorkommen. Eine Aktivierung dieser Rezeptoren durch Sumatriptan führt somit während eines Migräneanfalls einerseits zu einer Konstriktion der dilatierten zerebralen Blutgefäße und andererseits zu einer Verminderung der Ausschüttung von Entzündungsmediatoren.

Nebenwirkungen

Eine der häufigsten Nebenwirkungen der Anwendung von Sumatriptan sind der Angina pectoris ähnliche Druck- und Beklemmungsgefühle der Brust, die auf eine Konstriktion der Herzkranzgefäße zurückgeführt wird. Im Tierexperiment konnte jedoch erst in vielfach höheren Konnzentrationen der Substanz im Blut eine Verengung der Koronarien erzeugt werden. Ein Blutdruckanstieg ist ebenfalls bei einigen Patienten zu beobachten.

Wechselwirkungen

Sumatriptan sollte nicht mit Ergotamin kombiniert eingesetzt werden, da eine erhöhte Gefahr von Koronarspasmen besteht.

Handelsformen

Sumatriptan kam in Deutschland als Imigran^® im Handel, international wird es auch als Imitrex^® vertrieben. Es war das erste zugelassene Triptan und bietet bis heute die breiteste Auswahl an Applikationen: Fertigspritze oder Pen (subkutan), Tablette in 2 Dosierungen (50/100mg), Zäpfchen, Nasenspray. Der Patentschutz ist seit Mai 2006 abgelaufen, so dass mittlerweile Generika erhältlich sind.

Arzneistoff | Chemische Verbindung | Triptan

Sumatriptan | Sumatryptan