Strukturformel		-	spironolactone.png		-	Allgemeines		-	Name	Spironolacton	-	Handelsnamen	Aldactone®, Osyrol®	-	Summenformel	C24H32O4S	-	Kurzbeschreibung	Aldosteron-Antagonist	-	CAS-Nummer	52-01-7	-	Schmelzpunkt	134,5 ° C	-	Wasserlöslichkeit	22 mg/l bei 25 ° C	-

Spironolacton ist ein Arzneimittel, das die Einwirkung des Nebennierenrindenhormons Aldosteron auf den Organismus hemmt (Aldosteronantagonist), indem es dessen Bindungsstellen (Rezeptoren) in den Körperzellen blockiert. Damit kann Aldosteron nicht mehr voll wirken: Natrium wird stärker ausgeschieden und Kalium im Körper festgehalten. Da Natrium Flüssigkeit bindet, scheiden die Nieren vermehrt Wasser aus. Spironolacton ist daher ein Medikament aus der Gruppe der kaliumsparenden Entwässerungsmittel (Diuretika).

Wirkung

Mit abnehmendem Wasseranteil im Blut verringert sich die Blutmenge: Das Herz wird entlastet und der Blutdruck sinkt. Auch Wasseransammlungen im Gewebe (Ödeme) werden dadurch ausgeschwemmt. Der Kaliumverlust durch andere Entwässerungsmittel kann durch eine Kombinationsbehandlung mit Spironolacton kompensiert werden.

Pharmakokinetik

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• Resorption: Spironolacton wird nach oraler Gabe gut absorbiert und innerhalb einer Stunde aus dem Plasma eliminiert. Eine große Anzahl von Zwischenprodukten (Metaboliten) bleibt zurück. Es wird angenommen, dass nicht Spironolacton, sondern vor allem seine Metaboliten die pharmakologische Wirkung verursachen. Der Metabolismus von Spironolacton ist komplex und findet auf verschiedenen Wegen statt. Ein wichtiger aktiver Metabolit ist Canrenon, welches im Blut und Urin erscheint, jedoch noch weiter verstoffwechselt wird. Ein anderer wichtiger Metabolit ist 7 Alpha-thiomethyl-spironolacton, welcher wahrscheinlich in der Niere und Leber produziert wird. Viele Metaboliten werden außer im Urin auch über Galle und Stuhl ausgeschieden.
• Bioverfügbarkeit: Nach oraler Gabe sind beim Menschen mehr als 90 % verfügbar.
• Wirkungseintritt: Die Wirkung tritt langsam ein. Es dauert etwa zwei bis drei Tage, bis eine klinische Wirkung erkennbar ist und der maximale diuretische Effekt erreicht wird.. Auch durch eine Erhöhung der Dosis kann die Dauer bis zum Wirkungseintritt nicht verkürzt werden. Der diuretische Effekt hält zwei bis drei Tage an.

Indikation

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Neben der Behandlung eines erhöhten Aldosteronvorkommens bei Herzinsuffizienz und Leberzirrhose (sekundärer Hyperaldosteronismus) wird Spironolacton bei gesteigerter Aldosteronproduktion (primärem Hyperaldosteronismus) eingesetzt.

Nebenwirkungen

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Nebenwirkungen der Behandlung können unter anderem sein:

• hormonelle Störungen bei Männern
  • Anschwellung der Brust (Gynäkomastie), teilweise mit Schmerzen (Mastodynie)
  • Potenzstörungen
• bei Überdosierung
  • Flüssigkeitsverlust mit Blutdruckabfall, Mundtrockenheit und Kopfschmerzen
  • Erhöhter Kaliumspiegel im Blut (Hyperkaliämie) mit Gefahr von Herzrhythmusstörungen

Chemische Verbindung | Arzneistoff

Spironolactone | Spironolacton