Gourt Home::Gourt :: Protonenpumpenhemmer
Protonenpumpenhemmer (Protonenpumpen-Inhibitoren, PPI) sind Arzneistoffe, die die Bildung von Magensäure unterdrücken. Sie sind in der Humanmedizin angezeigt zur Behandlung der Refluxkrankheit (Sodbrennen), von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren und in der Eradikationstherapie von Infektionen mit Helicobacter pylori. Eine weitere Indikation einiger PPI ist das Zollinger-Ellison-Syndrom.
Wirkstoffe dieser Klasse sind
- Omeprazol, sowie als dessen reines S-Enantiomer das Esomeprazol
- Pantoprazol
- Lansoprazol und
- Rabeprazol
Wirkungsweise
Protonenpumpenhemmer werden im Dünndarm resorbiert und gelangen über den Blutkreislauf in die sekretorischen Kanäle der Belegzellen des Magens. Bei allen Substanzen handelt es sich um Prodrugs, die erst am Ort der Wirkung umgewandelt werden in die aktive Form, welche an die H+/K+-ATPase bindet und diese irreversibel in ihrer Funktion als Protonenpumpe blockiert. Die Blockierung ist dosisabhängig und wirkt sowohl auf die basale als auch auf die stimulierte Magensäuresekretion. Die Verminderung der Säureproduktion im Magen und der resultierende Anstieg des pH-Wert des Magensaftes führt zu einer Abmilderung der Aggressivität des Magensafts und somit zu einer beschleunigten Heilung von Magenwandverletzungen (wie z.B. Schleimhauterosionen oder Ulcera).
Protonenpumpenhemmer wirken trotz ihrer kurzen Plasmahalbwertszeit von nur 0,5 bis 1,5 Stunden dennoch ca. 1-3 Tage lang, denn erst nach dieser Zeit hat sich die H+/K+-ATPase durch Neubildung wieder regeneriert.
Protonenpumpenhemmer werden vollständig durch das Cytochrom P450 -System (CYP) metabolisiert. Dabei erfolgt der überwiegende Teil der Verstoffwechselung durch das polymorphe CYP2C19, ein geringer Teil wird durch CYP3A4 verstoffwechselt.
Nebenwirkungen und Anwendungsbeschränkungen
Protonenpumpenhemmer gelten als relativ sicher. Die häufigsten Nebenwirkungen sind gastrointestinaler Natur; außerdem können Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schlafstöungen, Hautveränderungen und veränderte Leberparameter, besonders anfangs, die Therapie begleiten. Gravierende Nebenwirkungen wurden teilweise unter parenteraler Verabreichung beobachtet.
- Kinder dürfen PPI nicht einnehmen.
- Patienten mit schweren Leber-/Nierenfunktionsstörungen sowie Schwangere und Stillende sollen PPI nicht oder nur nach besonderer Nutzen-Risiko-Abwägung einnehmen.
Arzneimittel im deutschen Markt
| INN | Handelspräparat(e) | Darreichungsform(en) | Empfohlene Tagesdosis | Omeprazol, Esomeprazol | Antra MUPS®, Gastracid®, sowie zahlreiche Generika; Nexium® | Magensaftresistente Tabletten/Kapseln mit 10, 20 oder 40 mg (Esomeprazol zusätzlich als Infusion mit 40 mg) | 20 mg (bis 40 mg) | Pantoprazol | Rifun®, Pantozol® | Magensaftresistente Tabletten/Kapseln mit 20 oder 40 mg; Infusion mit 40 mg | 20 mg (bis 40 mg) | Lansoprazol | Agopton®, Lanzor® | Magensaftresistente Kapseln mit 15 oder 30 mg | 30 mg | Rabeprazol | Pariet®, Pariet Sieben® | Magensaftresistente Tabletten mit 10 oder 20 mg | 20 mg |
Literatur
- Manfred Schubert-Zsilavecz, Holger Stark: Protonenpumpeninhibitoren. Pharmazie in unserer Zeit 34(3), S. 194-199 (2005), ISSN 0048-3664
- Holger Stark, Yvonne Syha, Laura Popescu, Manfred Schubert-Zsilavecz: Neue Wirkstoffe zur GERD-Behandlung. Pharmazie in unserer Zeit 34(3), S. 224-227 (2005), ISSN 0048-3664
Proton pump inhibitor | Inhibiteur de la pompe à protons | プロトンポンプ阻害薬 | Inibidor da bomba de protões | โปรตอนปั๊มอินฮิบิเตอร์ | inhibitory pompy protonowej
"Protonenpumpenhemmer"