Die Pharmakokinetik beschreibt, wie rasch und in welchem Ausmaß nach der Verabreichung eines Stoffes dieser anschließend im Blutplasma und in den verschiedenen Körpergeweben auftritt und wo und in welcher Weise er wieder ausgeschieden wird.
Angewendet wird Pharmakokinetik z. B. in der Arzneimittelentwicklung, wenn es gilt, für einen Arzneistoff eine passende Darreichungsform und sinnvolle Dosierung
Neben der Freisetzung (Liberation) aus der Darreichungsform und der Aufnahme des Arzneistoffes in den Körper (Resorption) sind auch seine Verstoffwechselung im Organismus (Metabolisierung) und seine Ausscheidung maßgeblich für die Konzentration am Wirkort. Die Abkürzung (L)ADME fasst diese Vorgänge zusammen:
Bei Vergiftungen helfen Kenntnisse über die Pharmakokinetik des Giftstoffes, die Folgen der Vergiftung und die Notwendigkeit und Sinnhaftigkeit einer Therapie abzuschätzen.
Als Begründer der Pharmakokinetik gilt der Kinderarzt Prof. Friedrich Hartmut Dost, der 1953 mit dem ersten Lehrbuch über die Pharmakokinetik „Der Blutspiegel“ diese der klinischen Praxis und Forschung zugänglich machte. Grundlage seiner Überlegungen war die Erkenntnis, daß Dosisempfehlungen für Arzneimittel nicht einfach von Erwachsenen auf Kinder „heruntergerechnet“ werden dürfen. Aus diesen Grundüberlegungen entwickelte sich ein eigener Wissenschaftszweig, der heute in der Arzneimittelforschung ein eigenes Feld besetzt und aus der Arzneimittelentwicklung nicht mehr wegzudenken ist.
Wichtige beschreibende Größen (Parameter) in der Pharmakokinetik sind zum Beispiel Dosis, Verteilungsvolumen, Clearance, Bioverfügbarkeit, Plasmahalbwertzeit, Erhaltungsdosis.
Einfluss auf das pharmakokinetische Verhalten eines Stoffes haben seine physikalisch-chemischen Eigenschaften und die biologischen Kenngrößen des Organismus.
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