Unter Muskelrelaxation versteht man die Entspannung des Muskels nach vorangegangener Anspannung (Kontraktion). Voraussetzung dafür ist das Absenken der intrazellulären Kalzium-Ionenkonzentration auf den Ruhewert und/oder die Desensibilisierung des kontraktilen Apparates. Die intrazelluläre Kalzium-Konzentration kann auf den Ruhewert (etwa 100 nM) durch folgende Prinzipien abgesenkt werden:

-Hemmung des Ca2+ -Einstroms (z. B. Hemmung von L-Typ Kalzium-Kanälen)
-Hemmung der Ca2+ -Freisetzung
-Förderung der Ca2+-Extrusion (Aufnahme in das Sarko/Endoplasmatische Reticulum oder Export in den Extrazellulärraum )

Eine Ca2+-Desensibilisierung kann durch Aktivierung der Myosin-Phosphatase erfolgen (im glatten Muskel).

Dabei sind vor allem folgende Moleküle beteiligt:

1. die ATP-abhängige Kalzium-Pumpe (SERCA) im sarkoplasmatischen Retikulum,
   
2. die ATP-abhängige Kalzium-Pumpe im Sarkolemm und
   
3. der Natrium-Kalzium-Austauscher.

Physiologie