| Strukturformel | |
|---|---|
| Heroin4.png | |
| Allgemeines | |
| Name | Heroin |
| Andere Namen | Diacetylmorphin |
| Summenformel | C21H23NO5 |
| IUPAC-Name | (5R,6S)-4,5-Epoxy-17-methylmorphin-7-en-3,6-diyl)-diacetat |
| CAS-Nummer | 561-27-3 |
| Kurzbeschreibung | farbloser kristalliner Feststoff |
| Eigenschaften | |
| Molmasse | 369,42 g/mol |
| Aggregatzustand | fest |
| Schmelzpunkt | 173 °C |
| Siedepunkt | 273°C bei 1600 Pa |
| Dampfdruck | 1,012.10-7Pa (25 °C) |
| Löslichkeit | 0,2g/l in Wasser, 0,6g/l in Ethanol |
| Sicherheitshinweise | |
| R- und S-Sätze | R: 26/27/28 |
| LD50 (Mensch) | 50 mg bei 70 kg Körpergewicht |
Das Heroin (griech. weibliches Kunstwort ηρωίνη – vergleiche Heros – „der Held“, chemisch Diacetylmorphin) ist ein halbsynthetisches, stark analgetisches, suchterzeugendes Opioid.
Heroin wurde als oral einzunehmendes Schmerz- und Hustenmittel vermarktet und als „nicht süchtigmachendes Medikament“ gegen die Entzugssymptome des Morphins und Opiums propagiert. Das Opioid wurde von der Ärzteschaft sowie von den Patienten zunächst überaus positiv aufgenommen. Es wurde in Dutzenden von Ländern verkauft und Probepackungen wurden an Ärzte verteilt, die es bald nahezu als Allheilmittel einsetzten. 1904 wurde erkannt, dass Heroin, genau wie Morphin, zur schnellen Gewöhnung und Abhängigkeit führt. Zwar warnten einige Ärzte vor Nebenwirkungen und Abhängigkeit, diese blieben jedoch in der Minderheit. Das lag einerseits an der aggressiven Vermarktung, andererseits daran, dass die orale Darreichungsform zu einer sehr viel langsameren und geringer dosierten Aufnahme des Stoffes führte, wodurch starke Rauschzustände und Abhängigkeit in der Regel ausblieben.
Zur Droge entwickelte sich Heroin ab ca. 1910 vor allem in den USA, wo Morphin- und Opiumsucht weit verbreitet waren. Als bekannt wurde, dass gerauchtes oder intravenös gespritztes Heroin eine stärkere Wirkung hatte, stiegen viele Abhängige auf die leicht erhältliche Substanz um. Die Zahl der Heroinabhängigen explodierte, was bald zu staatlichen Gegenmaßnahmen führte – Heroin fiel nach und nach auf der ganzen Welt in Ungnade. 1931 stellte Bayer die Produktion ein und entfernte Heroin aus seiner Produktpalette. Stattdessen konzentrierte sich die Firma auf ihre zweite, bahnbrechende Entdeckung: das Aspirin, mit dem Heroin ironischerweise bis heute teilweise gestreckt wird. In Deutschland wurde Heroin noch bis 1958 verkauft.
Heroin wird im Körper rasch, mit einer Plasmahalbwertszeit von 3 Minuten, zu 6-Monoacetylmorphin (6-MAM) deacetyliert. Es gibt daneben noch den inaktiven Metaboliten 3-MAM. Beide werden weiter zu Morphin hydrolysiert (Halbwertszeit ca. 20 Minuten). Etwa 1-10% des Morphins werden in den ebenfalls aktiven Metaboliten Morphin-6-Glucuronid umgewandelt, welcher eine deutlich höhere HWZ als Morphin selbst aufweist und deswegen bei Patienten mit schwachen Nieren bzw. gar Niereninsuffizienz bei langandauernder Schmerztherapie kumulieren kann. Weitere 55-75% des Morphin werden zu inaktivem Morphin-3-Glucuronid metabolisiert. Es wird auch zu ca. 5% zu Normorphin verstoffwechselt.Quelle? Autor Benennung Jahr, Seite
Erwähnenswert ist die hohe intrinsische Aktivität von 6-MAM am µ-Opioidrezeptor, sie ist höher als die von Morphin und ist daher mitentscheidend für die starke Ausprägung des Rauschgefühls nach i.v. Heroininjektion.
Die Dosen, die ein körperlich von Heroin Abhängiger zu sich nimmt, überschreiten nicht selten das 10 bis 30-fache der ursprünglich therapeutischen Dosis der Substanz. Behauptungen jedoch, Heroinabhängige konsumierten i.v. oft das 100-1000-fache, gar das bis zu 10.000-fache der ursprünglichen therapeutischen Dosis, die bei einem Schmerzpatienten ohne Opioidtoleranz bei ca. 3-5mg anzusetzen wäre, sind irreführend und basieren auf einem Trugschluss. Wenn man den durchschnittlichen Reinheitsgrad von Schwarzmarktheroin mit berücksichtigt, der in Europa – von den Niederlanden abgesehen – für den Endkunden in der Regel zwischen 5 und 15%, selten über 20% (Stand 2006), beträgt, kommt ein durchschnittlicher langjähriger intravenöser Heroinkonsument mit einer Menge aus, die 100-200mg der Reinsubstanz entspricht, was die erstgenannten Zahlen bestätigt.
In einer mehrjährigen, in der Schweiz durchgeführten Studie - Lifeline/Crossline - in welchem langjährig Heroinabhängige in mehreren Gruppen entweder Methadon (oral), Heroin (i.v.) oder Heroin (rauchbar auf Zigaretten aus getrocknetem Waldmeister) erhielten, wobei die Dosis bei der i.v.-Gruppe in zwar festgelegten Intervallen beliebig steigerbar war. Die meisten abhängigen Eidgenossen fanden ihre optimale Dosis zwischen 400-600mg Heroin am Tag. Viele derer steigerten ihre Dosis anfangs kontinuierlich bis zu einem jeweils individuellen Punkt, an welchem meist eine freiwillige, geringe Dosisreduktion vorgenommen wurde.Quelle? Autor Benennung Jahr, Seite
Die stärkere Wirkung des Heroins im Gegensatz zum Morphin mag sich dadurch erklären, dass das Heroin (und das primäre Stoffwechselprodukt Monoacetylmorphin) aufgrund der besseren Fettlöslichkeit die Blut-Hirn-Schranke leichter durchdringen kann als das Morphin. Die Wirkung von Heroin hält bei Konsumenten ohne Toleranz 6 Stunden bis oftmals über 24 Stunden an, wobei Nachwirkungen nach dem ersten Konsum manchmal mehrere Tage andauern können, hingegen dauert die Wirkung von Heroin bei einem körperlich Abhängigen, wenn er eine für sich durchschnittlich hohe Dosis konsumiert, nicht länger als 6-8 Stunden, wonach die Entzugserscheinungen langsam wieder einsetzen. Opioide wie das Heroinsubstitut Methadon besitzen eine Halbwertszeit von bis zu 24 Stunden. Die Dosistoleranz von Opioiden steigt bei täglichem Konsum rapide an, deswegen dosieren Abhängige in einem immer fortwährenden Kontinuum nach, um ein Gleichgewicht zu erzielen („ready state”) und Entzugserscheinungen zu verhindern. Morphin kann nach oraler oder rektaler Verabreichung als 6-MAM im Blut nachgewiesen werden, Heroin selbst lässt sich im Blut nur wenige Stunden nachweisen. Metabolische Rückstände 1- 4 Tage im Urin und mehrere Monate in den Haaren (hierzu siehe auch Toxikologie)
Chemisch standardisiert können halbsynthetische Opiate wie Heroin jedoch nur über Urinausscheidungen nachgewiesen werden, da das Diacetyl-Morphin Heroin vom Organismus relativ schnell zu Morphin metabolisiert wird. Verfälscht werden kann der Urintest überdies durch opiatähnliche Substanzen gleicher Struktur bzw. Wirkung wie beispielsweise das Codein, welches in handelsüblichen Schmerzmitteln oder in Antitussiva (z.B. Hustensäften) vorkommt. Insofern muss ein positives toxikologisches Ergebnis nicht unbedingt auf einen Heroinmissbrauch schließen lassen. Der Urintest erfasst indes nur reine Opiate und Amphetamine; vollsynthetische Opiat-Substitute wie beispielsweise Methadon werden hierbei jedoch nicht erfasst.
Zur Pharmakologie siehe auch:
Wenngleich der intravenöse Konsum von Heroin für viele Junkies (Drogenjargon von engl. „Junk” = Müll, Ramsch) die scheinbar wirtschaftlichste Möglichkeit darstellt, ihr „High” zu bekommen oder um die Entzugserscheinungen zu lindern, steigt bei dieser Konsumform die körperliche Toleranz gegenüber Heroin am schnellsten.
Eine Mischung aus Heroin und Kokain wird umgangssprachlich „Cocktail” oder „Speedball” genannt. Hierbei verstärken sich die Wirkung der beiden Drogen gegenseitig. Die Gefahr einer Überdosierung ist dabei besonders hoch.
Werden mit Heroin auch Benzodiazepine eingenommen besteht die Gefahr eines Atemstillstandes. Beide Stoffe wirken atemdepressiv, rufen also eine verminderte Aktivität der Atemmuskulatur hervor.
Die Konsumform korreliert sehr häufig mit dem Grad der körperlichen Abhängigkeit. So sind Heroinkonsumenten, die die Droge rauchen bzw. nasal konsumieren, meist körperlich weniger abhängig. Mit häufigerem Konsum wird diese Einnahmeform häufig unökonomisch, da bei beiden genannten Konsumformen ca. ~2/3 des Wirkstoffes beim Konsum verloren gehen, ohne dass sie an ihren Wirkort, die Opioidrezeptoren, gelangt sind. So sind Abhängige oft gezwungen, auf intravenöse, subkutane und intramuskuläre Injektion überzugehen, was durch die höhere Wirkstoffaufnahme auch die Abhängigkeit noch schneller steigen lässt (Dosistoleranz).
Oft versetzen Konsumenten ihren gesamten Besitz, um die Sucht zu finanzieren, was meist mit einem sozialen Abstieg verbunden ist. Die Süchtigen sind dann manchmal nicht in der Lage, ihrer Arbeit nachzugehen, werden obdachlos, auch weil sie es nicht mehr schaffen, ihren Verpflichtungen (Ämtergänge, etc.) nachzukommen und weil das gesamte Bargeld in Drogen investiert wird.
Auf der anderen Seite gibt es auch eine nicht bekannte Zahl von Heroinabhängigen (über die z.B. in der niedrigschwelligen Drogenhilfe immer wieder berichtet wird), die ihrer Arbeit geregelt nachgehen und ihrem Umfeld ihre Abhängigkeit „erfolgreich“ verheimlichen können. Heroinsucht muss also nicht notwendigerweise mit einem sozialen Abstieg einhergehen. Diese Phänomen ist auch von Alkoholikern bekannt, häufig erhalten diese Abhängigen Unterstützung aus ihrem Umfeld, das ihnen viele Aufgaben abnimmt und ihre Abhängigkeit vor der Umwelt geheimhält, meist ist die Ursache für diese Unterstützung die sogenannte Co-Abhängigkeit.
Häufige Todesursache ist Atemstillstand durch Überdosierung, laut Angaben des deutschen Bundesministeriums für Gesundheit in 85% der Todesfälle durch unbeabsichtigte, 12% durch Überdosierung in suizidaler Absicht, wobei fast alle Überdosierungen auf einer Kombination mit anderen Downern wie Benzodiazepine und/oder Alkohol zustande kommen. Heroin taucht auf dem illegalen Markt in Konzentrationen von etwa 5 bis 20% Base auf. Dosisschwankungen stellen eine gewisse Gefahr dar, die jedoch für Heroin als einzigen Faktor oftmals übertrieben dargestellt wird. Auch kommt es gelegentlich zu Todesfällen, wenn nach längerer Abstinenz nach einem Entzug die gleiche Dosis gespritzt wird, die vor dem Entzug konsumiert wurde. Eine größere Gefahr für Überdosierung besteht darüber hinaus bei sogenanntem Heroin No.4, welches auch „Thai-H“ genannt wird, das teilweise eine Konzentration von bis zu 80% enthält und gleichzeitig fett- und wasserlöslich ist, da es, wie sonst am europäischen Schwarzmarkt eher unüblich, nicht als wasserunlösliche Base, sondern in der Form des Hydrochlorid-Salzes vorliegt. Diese Substanz ist in Pulverform aufgrund ihres Reinheitsgrades nicht immer grau-bräunlich , manchmal sogar schneeweiß. Auf dem illegalen Markt gehandelt, kann es durch Verwechslung mit gewöhnlichem 5-20% Straßenheroin zu unfreiwilligen Überdosierungen selbst bei Abhängigen führen.
Sehr gefährlich ist der Konsum zusammen mit anderen sedativ wirkenden Drogen, wie Benzodiazepinen (Valium, Rohypnol), Barbituraten und Alkohol. Alkohol verstärkt die Wirkung beruhigender Medikamente unproportional. Wird nach kombiniertem Konsum dieser Substanzen Heroin konsumiert (oder umgekehrt), so hat das oft tödliche Folgen. Die meisten vermeintlichen Herointoten sterben wegen der Potenzierung dieser Substanzen.
Die in den meisten Staaten illegale Substanz wird häufig von den Händlern mit anderen Substanzen vermischt, um den Gewinn zu steigern. Nach Untersuchungen des BKAs fanden sich im Jahre 2003 in 3858 Proben Koffein (99,4%), Paracetamol (94%) und Griseofulvin (4,6%). Von den Zusätzen waren Lactose (3,6%), Mannit (2,3%) und Saccharose (1,3%) am häufigsten enthalten. Zudem treten schlichte Verunreinigungen, manchmal sogar durch Straßendreck auf, die bei einer Injektion extrem gesundheitsschädlich sind, wobei solche Verunreinigungen zu schweren Infektionen des Blutkreislaufes führen können, weil Bakterien direkt in die Vene gespritzt werden, außerdem können durch ungelöste Partikel Thromben entstehen, die sich oft in der Lunge festsetzen, jedoch jederzeit weitergespült werden können, um möglicherweise sogar eine lebensgefährliche Embolie zu verursachen. In Einzelfällen taucht auch mit z.T. tödlichen Giftstoffen (z. B. Strychnin, Scopolamin) vermischtes Heroin auf.
Die körperlich heftigsten Entzugserscheinungen stellen sich bei einem plötzlichen Totalentzug der Droge ein (im Szenejargon auch „Cold Turkey”, bzw. „auf den Affen kommen”, „einen Affen schieben” oder „auf dem Affen sein” genannt). Ein abrupter Heroinentzug ist zwar nicht unbedingt lebensbedrohlich (in Einzelfällen besteht jedoch auch hier die Gefahr eines akuten Kreislaufzusammenbruchs), dennoch gehen die Betroffenen quasi durch die Hölle: Der Entzug verursacht Schmerzen, Schweißausbrüche abgewechselt von Schüttelfrost, Erbrechen, Unruhe, Zittern, Krämpfen und autoaggressivem Verhalten mit Verletzungsgefahr; folglich entsteht physisch wie psychisch ein schier unstillbares Verlangen nach dem erlösenden nächsten „Schuss” (Craving). Klinisch behandelt wird der Heroinentzug zumeist durch Substitutpräparate wie Methadon oder L-Polamidon oder Codeinpräparate verbunden mit einer Therapie. Um die Wirkung im Falle einer Überdosierung aufzuheben, werden Opioidantagonisten (z.B. Naloxon) eingesetzt. Der rein körperliche Heroinentzug dauert 5-7 Tage, kann aber bei Schwerstabhängigen bis zu 2 Wochen andauern; überdies besteht in belastenden Situationen jederzeit die Gefahr eines „psychischen Rückfalls” (eine sogenannte Drogen-Depression). Auch szenebedingt besteht immer ein erhöhtes Risiko sich erneut „anfixen” zu lassen.
Sämtliche Entzugsmethoden werden kontrovers diskutiert. So kann beispielsweise ein Schnellentzug mit Opioidantagonisten wie Naltrexon unter Vollnarkose mit schwersten gesundheitlichen Risiken verbunden sein, sofern diese Form des Entzugs nicht unter adäquaten intensivmedizinischen Bedingungen praktiziert wird. Die Risiken des Entzugs unter Narkose können nur reduziert werden indem die Narkose unter intensivmedizinischen Bedingungen mit der gleichen Überwachung durchgeführt wird wie dies bei großen Operationen der Fall ist (Intubation und Beatmung, zentralvenöser Zugang, arterieller Zugang, Magensonde, Urinkatheter, EEG-Messung etc.) Diese Bedingungen werden zur Zeit nur von wenigen Zentren (z.B. CfS Hannover) erfüllt. Zur Zeit wird eine langsame dosisvermindernde Gabe von medizinisch reinem Heroin unter ärztlicher Betreuung in Erwägung gezogen, weil die Rückfallquote im Unterschied zu Methadonempfängern wesentlich geringer ist und es den Empfängern nach 12 Monaten im Vergleich gesundheitlich besser zu ergeht. Überdies besteht eine geringere Gefahr, erneut in den illegalen Kreislauf zurückzufallen. Die Studien für die ärztlich kontrollierte Heroinvergaben erscheinen auf den ersten Blick relativ teuer, wenn man jedoch bedenkt, dass ein sehr großer Anteil an Geldbeschaffungskriminalität wegfällt, wenn die Abhängigen ihr Heroin nicht mehr teuer auf der Straße kaufen müssen, rentieren sich diese Investitionen sehr schnell. Sobald die Zulassung von Heroin als legale Behandlung für Heroinabhängige erst existiert, wird sich die Heroinverschreibung als sehr billig erweisen, ähnlich der derzeitigen Methadonvergabe, außerdem wird damit ein mit bisherigen Angeboten und Mitteln zuvor unerreichbares Klientel der Beratung und medizinischen Behandlung zugänglich.
Das Projekt war ursprünglich auf zwei bzw. drei Jahre angelegt (zwei Jahre Studie und ein Jahr Auswertung der Studie), wurde aber im August 2004 bis 2006 verlängert, da man die Patienten nicht wieder auf die Straße setzen wollte, aber erst 2006 über die Zulassung von Heroin als Medikament entschieden werden kann. In manchen Ländern, wie z.B. Großbritannien ist Heroin verschreibungsfähig und wird von Ärzten meistens an Heroinsüchtige verschrieben. In der Schweiz wurde die Heroinabgabe per Volksabstimmung angenommen und ist heute zu einem wichtigem Instrument der Schadensminderung (harm reduction) geworden.In den Niederlanden liefen schon ähnliche Versuche einer heroingestützten Behandlung, die sehr positive Ergebnisse erzielten.
Weblinks zum Thema Heroinabgabe und Methadonprogramme:
Chemische Verbindung | Opioid | Drogen
Хероин | Heroïna | Heroin | Heroin | Heroin | Heroino | Heroína | Heroina | هروئین | Heroiini | Diacétylmorphine | Heroína | הרואין | Heroin | Heroin | Heroin | Heróín | Eroina | ヘロイン | Heroinas | Heroin | Heroïne | Heroin | Heroin | Heroina | Heroína | Героин | Heroin | เฮโรอีน | Героїн | 海洛因