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| Strukturformel | - | Gemcitabin1.png | - | Allgemeines | - |
|---|
| Stoffgruppe: | Antimetabolit |
| Halbwertszeit: | 40-90 Min. |
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| Gemzar® |
Chemie
(2',2'-Difluorodeocytidin)
Es ist eine Verbindung aus Cytosin und einer difluorierten Desoxyribose.
Pharmakologie
Wirkungsmechanismus
Gemcitabin ist ein Zytostatikum und wird in die Gruppe der Antimetabolite eingeordnet. Es handelt sich um ein Prodrug, das erst in der menschlichen Zelle zu seiner eigentlichen Wirkform umgewandelt wird.Die zytostatische Wirkung von Gemcitabin beruht darauf, dass statt des menschliche Nukleosids Cytidin die Wirkform des Gemcitabin, das Gemcitabintriphosphat, in die DNA eingebaut wird. Dadurch wird die DNA-Synthese unterbrochen und es kommt zum Zelltod.
Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)
Da Gemcitabin erst in der Zelle durch ein Enzym in die Wirkform ungewandelt, fällt diesem Enzym eine besondere Bedeutung zu. Die Wirksamkeit des Gemcitabin ist von der Dosis, aber auch von der Infusionsdauer abhängig.In der Leber, im Blut und in der Niere wird Gemcitabintriphosphat in eine zytostatisch unwirksame Substanz abgebaut. Die Ausscheidung erfolgt über die Niere.
Die biologische Halbwertzeit ist abhängig vom Geschlecht und Alter des Patienten. Sie beträgt etwa 40-90 Minuten.
Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)
Häufige Nebenwirkungen| Nebenwirkung | Index |
|---|---|
| Knochenmarksschädigung | 2 |
| Hautnekrosen | 0 |
| Hautausschlag | 1 |
| Haarausfall | 1 |
| Schleimhautentzündung | 1 |
| Übelkeit und Erbrechen | 1 |
| Leberschädigung | 1 |
| Schädigung des Herzens | 0 |
| Allergie | 0 |
| Lungenfibrose | 0 |
| Nierenschädigung | 1 |
| Schädigung des ZNS | 0 |
| Periphere Neuropathie | 1 |
Außerdem können Fieber, Dyspnoe und Ödeme auftreten.
Die Knochenmarksschädigung kann zu einer Anpassung der Dosis führen.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Strahlentherapie bei bestimmten KrankheitsbildernAnwendungsgebiete (Indikationen)
- Pankreaskarzinom (Bauchspeicheldrüsenkrebs)
- Monotherapie
- Nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom
- Kombination mit Cisplatin
- Mammakarzinom (Brustkrebs)
- Kombination mit Paclitaxel
- Harnblasenkarzinom
- Kombination mit Cisplatin
- Ovarialkarzinom (Eierstockkrebs)
- Kombination mit Carboplatin
Gegenanzeigen (Kontraindikationen)
Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Gemcitabin.Bei mäßig bis stark eingeschränkter Leberfunktion und stark eingeschränkter Nierenfunktion sollte Gemcitabin nicht gegeben werden, da noch keine dementsprechenden Studien durchgeführt wurden.
Dosierung
Je nach Krankheitsbild 1.000 - 1.250 mg/m2Handelsnamen
Gemzar®
Literatur
Arzneimittel-Therapie-Kritik, München, 2005 Jahrg. 37, S. 121-128
Fachinfo: Gemzar
Textbook of Primary Care Medicine, 3rd ed, Mosby 2001
Weblinks
- www.ma.uni-heidelberg.de - Studie zur palliativen Therapie beim fortgeschrittenen, inoperablen Pankreaskarzinom
"Gemcitabin"