Strukturformel		-	-	Allgemeines		-	Name	2-(N-Cyclopropylmethyl-4,5alpha- epoxy-3-hydroxy-6-methoxy- 6,14-endo-ethanomorphinan- 7alpha-yl)-3,3-dimethyl-2-butanol	-	Summenformel	C29H41NO4	-	Andere Namen	Buprenorphin	-	Kurzbeschreibung	Opioid, Schmerzmittel	-	CAS-Nummer	52485-79-7

Buprenorphin (engl. buprenorphine), Handelsnamen Temgesic^® und Subutex^®, ist ein halbsynthetisches Opioid und ein potentes Schmerzmittel. Es wird aus dem Opiumalkaloid Thebain gewonnen und unterliegt dem Betäubungsmittelgesetz (BtMG).

Buprenorphin wirkt am µ-Morphinrezeptor als Partialagonist und besitzt dort eine hohe Rezeptoraffinität (20- bis 30-mal stärker als Morphin). In Tierversuchen, läßt die schmerzstillende Wirkung von Buprenorphin sich ab einer gewissen Dosierung nicht mehr steigern. Man nennt diese Grenze nach oben den Ceiling-Effekt.

Bei Opiatabhängigen kann es bei der Umstellung auf Buprenorphin - vor allem wenn noch signifikante Mengen anderer Opiate im Körper sind und Buprenorphin in zu geringer Dosis gegeben wird - aufgrund seines partiell antagonistischen Charakters zu Entzugssymptomatik führen. Bei korrekter Dosierung treten jedoch bei der Buprenorphin-Substitution keine Entzugserscheinungen mehr auf und die Einnahme kann sogar nur jeden zweiten (doppelte Menge), oder gar nur jeden dritten Tag (dreifache Menge) erfolgen. Buprenorphin wird im Körper gespeichert und nur langsam abgegeben. Es bewirkt keine Bewustseinstrübung und so paradox es klingen mag: Durch diese Droge sind Opiatabhängige endlich nüchtern.

Buprenorphin eignet sich somit sehr gut zur Substitution Opiatabhängiger, die auf eine berauschende Wirkung verzichten können. Die Entzugssymptomatik bis zum Erreichen einer normalen Befindlichkeit von Körper und Geist liegt (Dosis-abhängig) zwischen der vom illegalen Heroin (ca. 1 Monat) und der von verschreibungsfähigen Drogen wie Methadon (ca. 9 Monate) je nach Konstitution zwischen 2 und 5 Monaten.

Buprenorphin ist das einzige Opioid, bei dem es nur zu einer höchstens mittelstarken Hypoventilation kommt, nicht aber wie z. B. bei Fentanyl zum Atemstillstand. Bei Buprenorphin ist eine Atemdepression nur schwerlich mit dem Antagonisten Naloxon aufzuheben. Der Grund dafür liegt darin, weil Buprenorphin nur sehr langsam von den Opioid-Rezeptoren dissoziiert. Es wird deshalb ein unspezifisches Analeptikum, Doxapram, zur Stimulation des Atemzentrums eingesetzt.

Vorteile des Buprenorphins sind -aus ärztlicher Sicht- seine relativ lange Halbwertzeit, die Möglichkeit der sublingualen und transdermalen Gabe, wodurch die Gefahr einer Überdosierung weitgehend gebannt wird, und die geringe Kreislaufwirkung.

Buprenorphin ist nahezu frei von Nebenwirkungen - vereinzelt wurde über Sodbrennen und ein vermindertes Schlafbedürftnis berichtet. Im Vergleich mit den massiven Nebenwirkungen die eine Substitution mit Methadon/Polamidon mit sich bringt (starkes Schwitzen, Wasseransamlungen im Körper, Antriebslosigkeit, Schlafstörungen, Konzentrationsschwäche, Impotenz, anhaltende Verstopfung, Alkoholismus...u.v.a.) sind diese unbedeutend.

Siehe auch: Drogensubstitution oder Drogenabhängigkeit

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