Bosentan (4-tert-Butyl-N-^*benzolsulfonamid) ist der einzige als Arzneimittel erhältliche Endothelin-Rezeptorantagonist. Er ist als so genannte Orphan Drug zur Behandlung des seltenen Lungenbluthochdrucks (pulmonalen Hypertonie) zugelassen. In Deutschland ist Bosentan unter dem Handelsnamen Tracleer^® auf dem Markt. Es wird von der Firma Actelion hergestellt und in Form von Tabletten mit 62,5 mg und 125 mg Wirkstoffgehalt vertrieben. Die Tagestherapiekosten betragen ca. EUR 115,- pro Tag.

Pharmakologie

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Wirkmechanismus

Bosentan verdrängt als Antagonist das Endothelin, dem stärksten bekannten körpereigenen Blutgefäßkonstringenz, von seinen Rezeptoren (insbesondere ET_A- und ET_B- Rezeptoren) und unterdrückt somit akut den durch Endothelin verursachten Anstieg des (pulmonalen) Blutdrucks, sowie chronisch die durch Endothelin verursachte Veränderung der Blutgefäße (Remodelling). Das Produkt wird neuerdings auch bei Sklerodermie eingesetzt, da umfassende Studien positive Ergebnisse zur Verhinderung von offenen Stellen, z. B. an den Fingerkuppen erbracht haben.

Nebenwirkungen

Als Nebenwirkungen wurden bisher u.a. als Folge des Eingriffs in die Blutdruckregulation Flush-Symptomatik, Ödeme und Hypotonie dokumentiert. Unspezifische Nebenwirkungen, wie Kopfschmerzen, Müdigkeit und Juckreiz konnten ebenso wie Störungen im Magen-Darm-Trakt (Dyspesie und Refluxkrankheit) beobachtet werden.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln sind derzeit nur teilweise erforscht. Bosentan kann möglicherweise die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva und oraler Antidiabetika negativ beeinflussen.

Weblinks

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Antihypertensivum

Bosentan