Antihistaminika sind Arzneimittel zur Behandlung von Allergien oder gegen Magenschleimhautentzündung.

Sie schwächen die Wirkung des körpereigenen Botenstoffes Histamin ab bzw. heben sie auf, indem sie die Histamin-Rezeptoren (in der Regel reversibel) blockieren. Der Grad der Wirkung hängt von der Histaminkonzentration ab (kompetitive Hemmung). Durch Histamin ausgelöste Reaktionen werden gemildert bzw. vermieden. Es gibt verschiedene Rezeptoren für Histamin (siehe Histamin-Rezeptor). Dementsprechend erfolgt die Einteilung der Antihistaminika in entsprechende Gruppen:

1. Histamin-H₁-Rezeptorenblocker:

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Diese hemmen unspezifisch alle über Rezeptoren vermittelte Histaminwirkungen. Da sie die Blut-Hirn-Schranke mehr oder weniger gut passieren können, wirken sie zentral dämpfend. Orale H₁-Antihistaminika werden unterteilt in Präparate der ersten und die (moderneren) der zweiten Generation.

H₁-Rezeptor-Antagonisten der ersten Generation

Dies sind die ältesten und kostengünstigsteren Antihistaminika. Sie wirken effektiv gegen allergische Symptome, haben allerdings gleichzeitig die Wirkung von muskarinartigen Acetylcholin-Rezeptorantagonisten (ähnlich zu der Medikamentengruppe der Anticholinergika). Ferner wirken die Antihistaminika der ersten Generation Substanzen auch hemmend am α-adrenergen Rezeptor (Adrenalin) und am 5-HT-Rezeptor. Die geringe Selektivität führt manchmal zu unangenehmen Nebenwirkungen wie Müdigkeit, Mundtrockenheit, Übelkeit und Magen- Darm- Beschwerden wie z.B. Durchfall. Ihre wichtigste Nebenwirkung ist die sedierende, d.h. die meisten Patienten werden mehr oder weniger stark müde von ihnen. Aufgrund dieser Wirkung werden einige Antihistaminika wie z.B. Diphenhydramin auch als Schlafmittel bei leichteren Einschlafstörungen eingesetzt.

• Ethylenediamine: Mepyramin (Pyrilamin), Antazolin
• Ethanolamine: Diphenhydramin, Carbinoxamin, Doxylamin, Clemastin, Dimenhydrinat
• Alkylamine: Pheniramin, Chlorphenamin (Chlorpheniramin), Dexchlorphenamin, Brompheniramin, Triprolidin
• Piperazine: Hydroxyzin, Meclizin
• Trizyklische Antihistaminika: Promethazin, Alimemazin (Trimeprazin), Zyproheptadin, Azatadin
• Für den topischen (örtlichen) Einsatz Bamipin, Clemastin, Dimetiden.

Bis auf Pheniramin und Dimetinden werden die meisten Antihistaminika der 1. Generation nur noch äußerlich in Salben, Cremes oder Nasen- und Augensprays eingesetzt zur Behandlung allergischer Symptome eingesetzt. Andere werden (meist sehr niedrig dosiert) in Kombinationsmitteln mit Analgetika in Präparaten gegen grippale Infekte eingesetzt. Dimenhydrinat wird heutzutage oral nur noch zur Behandlung der Reieübelkeit und gegen Schwindelgefühl eingesetzt.

H₁-Rezeptor-Antagonisten der zweiten Generation

Hierbei handelt es sich um verbesserte Antihistaminika, welche wesentlich selektiver für periphere H₁-Rezeptoren im Gegensatz zu den adrenergen und cholinergen Rezeptoren des Nervensystems sind. Die Selektivität reduziert die Nebenwirkungen im Vergleich zu den Stoffen der ersten Generation. Außerdem sind sie weniger sedierend, da sie weniger ins zentrale Nervensystem gelangen können.

• Für den systemischen Einsatz: Acrivastin, Astemizol, Cetirizin, Ebastin, Levocetirizin, Fexofenadin, Loratadin, Desloratadin, Mizolastin, Terfenadin (wegen Auftretens von Arrhythmien in der Verschreibungspflicht geblieben ). Wurde jedoch weiterentwickelt , indem der durch Fexofenadin, dem Metaboliten von Terfenadin in praxi weitestgehend ersetzt wurde.
• Für den topischen (örtlichen) Einsatz: Azelastin, Levocabastin, Olopatadin, Epinastin

Metabolismus der nicht sedierenden H₁-Rezeptor-Antagonisten der zweiten Generation

• Cetirizin/ Levocetirizin 60% renal (über die Niere), 40% hepatisch (über die Leber)
• Desloratadin die metabolisierenden Enzyme nicht bekannt
• Ebastin CYP 3A4 und CYP 2D6
• Fexofenadin keine Hinweise auf Metabolisierung, biliär (über die Gallenblase) 80% und renal
• Loratadin CYP 3A4 und CYP 2D6
• Mizolastin Glucuronidierung (65%), CYP 3A4 und CYP 2A6

2. Histamin-H₂-Rezeptorenblocker:

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Diese sind in ihrer Struktur dem Histamin ähnlich und hemmen die durch H₂-Rezeptoren vermittelte Histaminwirkung. Sie hemmen die Salzsäureproduktion in der Magenschleimhaut. Deshalb werden sie bei Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren, sowie als Begleittherapie beim Langzeiteinsatz von bestimmten Schmerzmitteln (z. B. Acetylsalicylsäure) eingesetzt. Sind nur zweite Wahl, da sie in ihrem Nutzen-/Risikoverhältnis den Protonenpumpenhemmern unterlegen sind.

Stoffe: Cimetidin, Famotidin, Nizatidin, Ranitidin, Roxatidin.

Antihistaminikum

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