Antagonist.png Ein Antagonist (griechisch ανταγωνιστής, antagonistís - wörtlich der Gegenhandler) ist in der Pharmakologie eine Substanz, die einen agonistisch wirkenden Stoff (z. B. ein Hormon oder Neurotransmitter) unter Blockierung seiner Bindungsstelle (des Rezeptors) in seiner Wirkung hemmt, ohne selbst einen Effekt auszulösen.

Kann der Antagonist durch höhere Agonistenkonzentrationen entsprechend dem Massenwirkungsgesetz wieder verdrängt werden, so spricht man von einem kompetitiven Antagonist. Beispielsweise verdrängt Atropin als kompetitiver Antagonist Acetylcholin von seiner Bindungsstelle im aktiven Zentrum der Muscarinischen Acetylcholinrezeptoren.

Ein nicht-kompetitiver Antagonismus liegt vor, wenn der Antagonist nicht am aktiven Zentrum eines Enzyms oder Bindungsstelle an einem Rezeptor bindet, sondern woanders, aber auch zu einer Hemmung des Agonisten führt.

Gelegentlich werden auch inverse Agonisten und allosterische Modulatoren als Antagonisten bezeichnet. Partialagonisten besitzen neben ihrer partiellen agonistischen Wirkung ebenfalls eine antagonistische Wirkkomponente, d.h. sie können eine Hemmung der Wirkung eines vollen Agonisten verursachen.

Die Potenz eines Antagonisten kann als Antagonistenkonzentration, die zu einer halbmaximalen Hemmung des durch einen Agonisten ausgelösten Effekts (IC₅₀) oder charakteristischer mit Hilfe des Schild-Plots als pA₂-Wert angegeben werden. Die Affinität eines Antagonisten zum Rezeptor (pK_i oder pK_B) ist ebenfalls ein gutes Maß seiner Potenz.

Siehe auch: Inhibitor

Pharmakologie

Receptor antagonist

Quelle

Forth, Henschler, Rummel, Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, München 2001