Penicil·lina

La Penicil·lina és un antibiòtic del grup dels betalactàmics el primer representant del qual és la Penicil·lina G.

Les propietats d'aquest antibiòtic van ser descobertes l'any 1928 pel bacteriòleg escocès Alexander Fleming, però van haver de passar encara deu anys fins que va poder ser concentrada i estudiada gràcies al treball del bioquímic alemany Ernst Boris Chain i del patòleg australià Howard Walter Florey que juntament amb Alexander Fleming van rebre el Premi Nobel de Medicina pel descobriment i treballs sobre la penicil·lina l'any 1945.

La Penicil·lina i els seus derivats actuen per mecanisme competitiu, inhibint la formació de peptidglicà de la paret bacteriana. Per tant, actua matant als bacteris i inhibint el seu creixement, tot i que només pot destruir els organismes que estan creixent i multiplicant-se, i no als que es troben en estat latent.

És molt efectiva contra un ampli espectre de microorganismes responsables de diverses malalties. Hi ha algunes persones al·lèrgiques a la penicil·lina. Aquestes persones han de portar alguna identificació per evitar el subministrament d'aquest medicament o d'altres de la mateixa família.

Menes

Penicil·lina.png

Bencil-penicilina és la Penicil·lina G.
Pentenil-penicilina és la Penicil·lina F.
Heptil-penicilina és la Penicil·lina K.
p-Hidroxibencil penicilina és la Penicil·lina X.
Fenoximetil-penicilina es la Penicil·lina V.(l'única activa per via oral)

Potser la més important és la Penicil·lina G o benzil penicilina que es combina amb el sodi, potassi, calci i la procaïna per formar els compostos:

Penicil·lina G sòdica, G potàssica, G càlcica i Penicil·lina G Procaïna (que és d'acció prolongada).

Beta-lactàmics

Carbapenema
Cefalosporina i Cefamicina
Beta-lactàmics monocíclics
Penicil·lines

Història de les penicil·lines:

La penicil·lina fou descoberta per Fleming el 1928 quan estava estudiant cultius bacterians d'Staphylococcus aureus. Es va observar que quan es contaminaven les plaques de cultiu amb un fong microscòpic del gènere Penicillium(Penicillum notatum) inhibia el creixement d'aquests bacteris, degut a la producció d'una substància per part del Penicillium, al que va anomenar Penicil·lina.

De les diverses penicil·lines produides de mode natural és la benzilpenicilina o penicil·lina G, l'única que es fa servir clínicament. Se li van associar la procaïna i la benzatina per prolongar la seva presència en l'organisme, obtenint-se les respectives suspensions de penicil·lina G procaïna i penicil·lina G benzatina, que només es poden administrar per via intramuscular.

Més tard es va modificar la molècula de la Penicil·lina G, per elaborar penicil·lines sintètiques amb la penicil·lina V que es poden administrar per via oral en resistir la hidròlisi àcida de l'estómac. Actualment existeixen múltiples derivats sintètics de la penicil·lina com la cloxacil·lina i sobre tot l'amoxicil·lina que s'administren per via oral i de les que existeix un abús del seu consum per la societat general, com a autotractament d'infeccions lleus víriques que no precisen tractament antibiòtic. Aquesta situació ha provocat l'elevat percentatge de resistències bacterianes i la ineficàcia dels betalactàmics en algunes infeccions greus.

Mecanisme d'acció:

La penicil·lina com la resta de betalactàmics, exerceixen una acció bactericida per alterar la paret cel·lular bacteriana, estructura que no existeix en les cèl·lules humanes. La paret bacterina es troba per fora de la membrana citoplasmàtica i confereix als bacteris la resistència necessària per suportar, sense trencar-se, l'elevada pressió osmòtica que existeix en el seu interior. A més, la paret bacteriana és indispensable per a:

La divisió cel·lular bacterina.
Els procesos de transport de substàncies als que limita per les sevs característiques de permeabilitat.
Capacitat patògena i antigènica dels bacteris, ja que contenen endotoxines bacterianes.

Hi ha importants diferències en l'estructura de la paret entre els bacteris grampositius i gramnegatius, de les que cal destacar la major complexidad i contingut en lípids en els gramnegatius.

L'acció de la penicil·lina i en general dels betalactàmics es desenvolupa fundamentalment en l'última fase de la síntesi de peptidglicà de la pared cel·lular, en la que es produeixen una sèrie d'enllaços creuats entre les cadenes de pèptids. La formació d'aquests enllaços o ponts és la que confereix, precisament, la major rigidesa a la paret bacteriana. Per tant, els betalactàmics i per extensió la penicil·lina, inhibeixen la síntesi de peptidglicà, indispensable en la formació de la paret cel·lular bacteriana. Els bacteris sense la seva paret cel·lular, s'esbutifarren o són més fàcilment fagocitats pels granulocits.

Aplicacions terapèutiques de la penicil·lina:

Inicialment, després la comercialització de la penicil·lina natural en la dècada de 1940, la mayoria dels bacteris eren sensibles a la penicil·lina, fins i tot el Micobacterium tuberculosis. Deguat a l'ús i abús d'aquesta substància molts bacteris s'han tornat resistents, perè encara segueix essent activa en algunes soques d' Streptococcus sp, Staphylococcus sp, Neisseria sp, Clostridium sp, Listeria, Haemophilus, Bacteroides, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella, Enterobacter.

Reaccions adverses de la penicil·lina:

Reacció d'hipersensibilitat o alèrgiques: És l'efecte advers més important, ocurrent fins al 5% dels pacients. Pot ésser immediata (2-30 minuts), accelerada (1-72 hores) o tardana (més de 72 hores). La gravetat és variable des de simples erupcions cutànie pasatgeres fins al xoc anafilàctic que ocorre en el 0,2% i provoca la mort en el 0,001% dels casos. En revisar històries clíniques, segons les sèries existeix fins a un 50% de la població alèrgica a la penicil·lina. Molts d'aquests actes són crisis vasovagals provocades per l'intens dolor de la injecció intramuscular.
Trastorns gastrointestinals: El més freqüent diarrea, en eliminar la flora intestinal.
Augment reversible de transaminases, que solen passar inadvertides.
Trastorns hematològics: Anèmia, neutropènia i trombopènia.
Hipopotasèmia: Poc freqüent.
Nefritis intersticial:
Encefalopatia que cursa amb mioclonies, convulcions clòniques i tònico-clòniques d'extremitats que pot acompanyar-se de somnolència, estupor i coma, que és més freqüent en presència d'insuficiència renal.